Azərbaycanca
Беларускі
Dansk
Deutsch
Española
Français
Indonesia
Italiana
日本語
Қазақ
Lietuvos
Nederlands
Português
Русский
සිංහල
แบบไทย
Türkçe
Українська
中國人
United State
Afrikaans
โลมิทาไพด์ (อังกฤษ: Lomitapide) เป็นยาสำหรับรักษาภาวะคอเลสเตอรอลในเลือดสูงจากพันธุกรรม (familial hypercholesterolemia) ถูกพัฒนาขึ้นโดยบริษัทแอเจอเรียน ฟาร์มาซูติคอล (Aegerion Pharmaceuticals) มีจำหน่ายภายในสหภาพยุโรปและสหรัฐอเมริกาภายใต้ชื่อการค้า Lojuxta และ Juxtapid ตามลำดับ โลมิทาไพด์ได้รับการทดสอบถึงประสิทธิภาพในการลดระดับคอเลสเตอรอลในกระแสเลือดในการศึกษาทางคลินิกทั้งในรูปแบบการใช้เป็นยาเดี่ยวและการใช้ร่วมกับอะโทวาสแตติน (atorvastatin), อีเซทิไมบ์ (ezetimibe) และ (fenofibrate)
 | |
| ข้อมูลทางคลินิก | |
|---|---|
| ชื่อทางการค้า | Juxtapid (US), Lojuxta (EU) |
| ชื่ออื่น | AEGR-773, BMS-201038 |
| ข้อมูลทะเบียนยา |
|
| ระดับความเสี่ยงต่อทารกในครรภ์ |
|
| กฏหมาย | |
| สถานะตามกฏหมาย |
|
| ตัวบ่งชี้ | |
| |
| เลขทะเบียน CAS |
|
| (PubChem) CID |
|
| |
| ChemSpider |
|
| |
| |
| |
| ข้อมูลทางกายภาพและเคมี | |
| สูตร | C39H37F6N3O2 |
| 693.719 g/mol g·mol−1 | |
| แบบจำลอง 3D () |
|
| |
| |
 7 (verify) | |
 | |
องค์การอาหารและยาแห่งสหรัฐอเมริกา (US Food and Drug Administration; FDA) ได้มีการรับรอบการใช้โลมิทาไพด์สำหรับลดระดับคอเลสเตอรอลชนิดแอลดีแอล (LDL cholesterol), ระดับคอเลสเตอรอลรวม (total cholesterol), อะโพลิโพโปรตีน บี (apolipoprotein B) และคอเลสเตอรอลอื่นที่ไม่ใช่ชนิดเอชดีแอล (non-high-density lipoprotein cholesterol; non HDL-C) ในผู้ป่วยคอเลสเตอรอลในกระแสเลือดสูงที่เกิดจากความผิดปกติทางพันธุกรรมชนิดสองยีน ( homozygous familial hypercholesterolemia; HoFH) เมื่อวันที่ 21 ธันวาคม ค.ศ. 2012 โดยโลมิทาไพด์ถูกจัดเป็นยาอีกชนิดหนึ่งในรายการ (orphan drug)
เมื่อวันที่ 31 พฤษภาคม ค.ศ. 2013 คณะกรรมการผลิตภัณฑ์ยาสำหรับมนุษย์แห่งสหภาพยุโรป (European Committee for Medicinal Products for Human Use; CHMP) ได้มีมติเป็นเอกฉันท์ให้มีการขึ้นทะเบียนตำรับยาโลมิทาไพด์ และต่อมาในวันที่ 31 กรกฎาคม ค.ศ. 2013 คณะกรรมาธิการยุโรป (European Commission) ได้มีการรับรองให้สามารถใช้โลมิทาไพด์เป็นยารักษาทางรองจากการจำกัดอาหารที่มีไขมันสูงและยาลดระดับไขมันในเลือดชนิดอื่นโดยอาจพิจารณาใช้ยานี้ร่วมกับการแยก LDL-C ออกจากเลือดด้วยวิธี apheresis ในผู้ป่วยคอเลสเตอรอลในกระแสเลือดสูงที่เกิดจากความผิดปกติทางพันธุกรรมชนิดสองยีน
กลไกการออกฤทธิ์
โลมิทาไพด์ออกฤทธิ์ยับยั้งโปรตีนที่ใช้ในการขนส่งไตรกลีเซอไรด์ (microsomal triglyceride transfer protein; MTP หรือ MTTP) ซึ่งเป็นส่วนประกอบสำคัญของไลโปโปรตีนคอเลสเตอรอลชนิดความหนาแหน่นต่ำมาก (very low-density lipoprotein; VLDL) โดย VLDL นี้ทำหน้าที่หลักในการขนส่งไตรกลีเซอไรด์ คอเลสเตอรอล ฟอสโฟไลปิด คอเลสเตอริลเอสเตอร์จากตับไปยังส่วนต่างๆของร่างกาย ผลจากการยับยั้ง MTTP ของโลมิทาไพด์จะทำให้การดูดซึมไตรกลีเซอไรด์ลดน้อยลง ทำให้ระดับ VLDL ลดลงได้
เมื่อวันที่ 24 ตุลาคม ค.ศ. 2012 บริษัทผู้พัฒนาโลมิทาไพด์ได้ประกาศว่ายาดังกล่าวได้รับการรับรองจากองค์การอาหารและยาเพื่อเป็นยาทางเลือกเสริมรองจากการควบคุมปริมาณไขมันในอาหารและการใช้ยาลดระดับไขมันในกระแสเลือดชนิดอื่นในผู้ป่วยคอเลสเตอรอลในกระแสเลือดสูงที่เกิดจากความผิดปกติทางพันธุกรรมชนิดสองยีน (HoFH)
อาการไม่พึงประสงค์
ในการศึกษาทางคลินิกระยะที่ 3 (Phase III clinical trial) พบว่าโลมิทาไพด์สามารถเหนี่ยวนำให้เกิดการเพิ่มขึ้นของเอนไซม์อะมิโนทรานส์เฟอเรส และเพิ่มการสะสมของไขมันที่ตับได้
ดูเพิ่ม
อ้างอิง
- H. Spreitzer (12 March 2007). "Neue Wirkstoffe – BMS-201038". Österreichische Apothekerzeitung (ภาษาเยอรมัน) (6/2007): 268.
- Samaha, Frederick F; James McKenney; LeAnne T Bloedon; William J Sasiela; Daniel J Rader (2008). "Impact of the MTP-Inhibitor, AEGR-733, as Monotherapy and in Combination with Ezetimibe on Lipid Subfractions as Measured by NMR Spectroscopy". Circulation. 118 (5): 469–71. doi:10.1161/CIRCULATIONAHA.108.792689. PMID 18663098.
- . คลังข้อมูลเก่าเก็บจากแหล่งเดิมเมื่อ 2012-02-29. สืบค้นเมื่อ 2016-01-19.
- "FDA approves new orphan drug for rare cholesterol disorder"
- European Medicines Agency: Lojuxta 2013-06-23 ที่ เวย์แบ็กแมชชีน
- Cuchel, M.; Bloedon, L. T.; Szapary, P. O.; Kolansky, D. M.; Wolfe, M. L.; Sarkis, A.; Millar, J. S.; Ikewaki, K.; Siegelman, E. S.; Gregg, R. E.; Rader, D. J. (2007). "Inhibition of Microsomal Triglyceride Transfer Protein in Familial Hypercholesterolemia". New England Journal of Medicine. 356 (2): 148–156. doi:10.1056/NEJMoa061189. PMID 17215532.
- . 26 December 2012. คลังข้อมูลเก่าเก็บจากแหล่งเดิมเมื่อ 2012-12-29. สืบค้นเมื่อ 2016-01-19.
- (Press release). Aegerion Pharmaceuticals. 24 December 2012. คลังข้อมูลเก่าเก็บจากแหล่งเดิมเมื่อ 2016-09-22. สืบค้นเมื่อ 2016-01-19.
wikipedia, แบบไทย, วิกิพีเดีย, วิกิ หนังสือ, หนังสือ, ห้องสมุด, บทความ, อ่าน, ดาวน์โหลด, ฟรี, ดาวน์โหลดฟรี, mp3, วิดีโอ, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, รูปภาพ, เพลง, เพลง, หนัง, หนังสือ, เกม, เกม, มือถือ, โทรศัพท์, Android, iOS, Apple, โทรศัพท์โมบิล, Samsung, iPhone, Xiomi, Xiaomi, Redmi, Honor, Oppo, Nokia, Sonya, MI, PC, พีซี, web, เว็บ, คอมพิวเตอร์
olmithaiphd xngkvs Lomitapide epnyasahrbrksaphawakhxelsetxrxlineluxdsungcakphnthukrrm familial hypercholesterolemia thukphthnakhunodybristhaexecxeriyn farmasutikhxl Aegerion Pharmaceuticals micahnayphayinshphaphyuorpaelashrthxemrikaphayitchuxkarkha Lojuxtaaela Juxtapid tamladb olmithaiphdidrbkarthdsxbthungprasiththiphaphinkarldradbkhxelsetxrxlinkraaeseluxdinkarsuksathangkhlinikthnginrupaebbkarichepnyaediywaelakarichrwmkbxaothwasaettin atorvastatin xiesthiimb ezetimibe aela fenofibrate olmithaiphdkhxmulthangkhlinikchuxthangkarkhaJuxtapid US Lojuxta EU chuxxunAEGR 773 BMS 201038khxmulthaebiynyaTH Lomitapide EU by INN US LomitapideradbkhwamesiyngtxtharkinkhrrphUS X mixntray kthmaysthanatamkthmayUS twbngchichuxtamrabb IUPAC N 2 2 2 Trifluoroethyl 9 4 4 4 trifluoromethyl 1 1 biphenyl 2 yl carbonyl amino 1 piperidinyl butyl 9H fluoren 9 carboxamdeelkhthaebiyn CAS182431 12 5 Y 202914 84 9 PubChem CID98530537439ChemSpider8028764 N82KUB0583FD09637 YCHEBI 72297 NkhxmulthangkayphaphaelaekhmisutrC 39H 37F 6N 3O 2693 719 g mol g mol 1aebbcalxng 3D Interactive imageFC F F c5ccc cc5 c1ccccc1C O NC4CCN CC4 CCCCC2 C O NCC F F F c3ccccc3 c6ccccc26InChI 1S C39H37F6N3O2 c40 38 41 42 25 46 36 50 37 33 13 5 3 10 30 33 31 11 4 6 14 34 31 37 21 7 8 22 48 23 19 28 20 24 48 47 35 49 32 12 2 1 9 29 32 26 15 17 27 18 16 26 39 43 44 45 h1 6 9 18 28H 7 8 19 25H2 H 46 50 H 47 49 NKey MBBCVAKAJPKAKM UHFFFAOYSA N N 7 Y verify saranukrmephschkrrm xngkhkarxaharaelayaaehngshrthxemrika US Food and Drug Administration FDA idmikarrbrxbkaricholmithaiphdsahrbldradbkhxelsetxrxlchnidaexldiaexl LDL cholesterol radbkhxelsetxrxlrwm total cholesterol xaophliophoprtin bi apolipoprotein B aelakhxelsetxrxlxunthiimichchnidexchdiaexl non high density lipoprotein cholesterol non HDL C inphupwykhxelsetxrxlinkraaeseluxdsungthiekidcakkhwamphidpktithangphnthukrrmchnidsxngyin homozygous familial hypercholesterolemia HoFH emuxwnthi 21 thnwakhm kh s 2012 odyolmithaiphdthukcdepnyaxikchnidhnunginraykar orphan drug emuxwnthi 31 phvsphakhm kh s 2013 khnakrrmkarphlitphnthyasahrbmnusyaehngshphaphyuorp European Committee for Medicinal Products for Human Use CHMP idmimtiepnexkchnthihmikarkhunthaebiyntarbyaolmithaiphd aelatxmainwnthi 31 krkdakhm kh s 2013 khnakrrmathikaryuorp European Commission idmikarrbrxngihsamarthicholmithaiphdepnyarksathangrxngcakkarcakdxaharthimiikhmnsungaelayaldradbikhmnineluxdchnidxunodyxacphicarnaichyanirwmkbkaraeyk LDL C xxkcakeluxddwywithi apheresis inphupwykhxelsetxrxlinkraaeseluxdsungthiekidcakkhwamphidpktithangphnthukrrmchnidsxngyinklikkarxxkvththiolmithaiphdxxkvththiybyngoprtinthiichinkarkhnsngitrkliesxird microsomal triglyceride transfer protein MTP hrux MTTP sungepnswnprakxbsakhykhxngilopoprtinkhxelsetxrxlchnidkhwamhnaaehnntamak very low density lipoprotein VLDL ody VLDL nithahnathihlkinkarkhnsngitrkliesxird khxelsetxrxl fxsofilpid khxelsetxrilexsetxrcaktbipyngswntangkhxngrangkay phlcakkarybyng MTTP khxngolmithaiphdcathaihkardudsumitrkliesxirdldnxylng thaihradb VLDL ldlngid emuxwnthi 24 tulakhm kh s 2012 bristhphuphthnaolmithaiphdidprakaswayadngklawidrbkarrbrxngcakxngkhkarxaharaelayaephuxepnyathangeluxkesrimrxngcakkarkhwbkhumprimanikhmninxaharaelakarichyaldradbikhmninkraaeseluxdchnidxuninphupwykhxelsetxrxlinkraaeseluxdsungthiekidcakkhwamphidpktithangphnthukrrmchnidsxngyin HoFH xakarimphungprasngkhinkarsuksathangkhlinikrayathi 3 Phase III clinical trial phbwaolmithaiphdsamarthehniywnaihekidkarephimkhunkhxngexnismxamionthransefxers aelaephimkarsasmkhxngikhmnthitbidduephimedxrolthaiphd imthrathaiphdxangxingH Spreitzer 12 March 2007 Neue Wirkstoffe BMS 201038 Osterreichische Apothekerzeitung phasaeyxrmn 6 2007 268 Samaha Frederick F James McKenney LeAnne T Bloedon William J Sasiela Daniel J Rader 2008 Impact of the MTP Inhibitor AEGR 733 as Monotherapy and in Combination with Ezetimibe on Lipid Subfractions as Measured by NMR Spectroscopy Circulation 118 5 469 71 doi 10 1161 CIRCULATIONAHA 108 792689 PMID 18663098 khlngkhxmulekaekbcakaehlngedimemux 2012 02 29 subkhnemux 2016 01 19 FDA approves new orphan drug for rare cholesterol disorder European Medicines Agency Lojuxta 2013 06 23 thi ewyaebkaemchchin Cuchel M Bloedon L T Szapary P O Kolansky D M Wolfe M L Sarkis A Millar J S Ikewaki K Siegelman E S Gregg R E Rader D J 2007 Inhibition of Microsomal Triglyceride Transfer Protein in Familial Hypercholesterolemia New England Journal of Medicine 356 2 148 156 doi 10 1056 NEJMoa061189 PMID 17215532 26 December 2012 khlngkhxmulekaekbcakaehlngedimemux 2012 12 29 subkhnemux 2016 01 19 Press release Aegerion Pharmaceuticals 24 December 2012 khlngkhxmulekaekbcakaehlngedimemux 2016 09 22 subkhnemux 2016 01 19