เดอร์โลทาไพด์ (อังกฤษ: Dirlotapide) เป็นยาที่ใช้ในการรักษาภาวะอ้วนลงพุงในสุนัข ถูกผลิตขึ้นโดยบริษัทไฟเซอร์ (Pfizer) และ/หรือโซเอทิส (Zoetis) วางจำหน่ายภายใต้ชื่อการค้า สเลนทรอล (Slentrol)
ข้อมูลทางคลินิก | |
---|---|
ชื่อทางการค้า | Slentrol |
/ | Dirlotapide |
ช่องทางการรับยา | การรับประทาน |
(รหัส ATCvet) | |
กฏหมาย | |
สถานะตามกฏหมาย |
|
ข้อมูลเภสัชจลนศาสตร์ | |
สูง | |
การเปลี่ยนแปลงยา | ตับ |
ครึ่งชีวิตทางชีวภาพ | 5–18 ชั่วโมง (เพิ่มขึ้นเมื่อให้ยาซ้ำ) |
การขับออก | อุจจาระ, ปัสสาวะ |
ตัวบ่งชี้ | |
| |
เลขทะเบียน CAS |
|
(PubChem) CID |
|
ChemSpider |
|
| |
| |
| |
ข้อมูลทางกายภาพและเคมี | |
สูตร | C40H33F3N4O3 |
674.71 g/mol g·mol−1 | |
แบบจำลอง 3D () |
|
| |
| |
(verify) | |
กลไกการออกฤทธิ์
เดอร์โลทาไพด์ออกฤทธิ์ยับยั้งโปรตีนที่ใช้ในการขนส่งไตรกลีเซอไรด์ (microsomal triglyceride transfer protein; MTTP) แบบจำเพาะเจาะจง ทำให้การดูดซึมไขมันลดลง และเป็นผลให้การสังเคราะห์และการหลั่งไลโพโปรตีน (lipoproteins) เข้าสู่กระแสเลือดลดน้อยลงในที่สุด ส่วนผลที่ทำให้เกิดการลดลงของน้ำหนักนั้น ยังไม่ทราบกลไกการออกฤทธิ์ที่แน่ชัด คาดว่าน่าจะเกิดจากการที่เดอร์โลทาไพด์ มีผลกระตุ้นให้เกิดสัญญาณที่บอกถึงความอิ่มตัวของเซลล์ไขมันไปยังลำไส้เล็ก
ข้อบ่งใช้
เดอร์โลทาไพด์มีวางจำหน่ายในรูปแบบยารับประทานชนิดยาน้ำแขวนตะกอน และยานี้ไม่มีการใช้ในมนุษย์ แมว หรือนกแก้ว ในวันที่ 5 มกราคม ค.ศ. 2007 องค์การอาหารและยาสหรัฐ (U.S. Food and Drug Administration; FDA) ได้มีการรับรองให้มีการใช้เดอร์โลทาไพด์สำหรับการรักษาภาวะอ้วนลงพุงในสุนัข ซึ่งถือเป็นยาตัวแรกที่ได้รับการรับรองให้ใช้สำหรับข้อบ่งใช้ดังกล่าวในสุนัข
ในปัจจุบันเดอร์โลทาไพด์เป็นยาที่ถูกนำมาใช้เพื่อการรักษาภาวะอ้วนลงพุงในสุนัขและช่วยลดความอยากอาหาร และยังถูกนำมาใช้เป็นส่วนหนึ่งของโปรแกรมการควบคุมน้ำหนัก ซึ่งโดยทั่วไปมักจะประกอบไปด้วยการใช้วิธีการควบคุมอาหารร่วมกับการออกกำลังกาย ทั้งนี้ ขนาดยาเดอร์โลทาไพด์ต่อการใช้ 1 เดือนนั้นโดยทั่วไปมักคำนวณตามน้ำหนักของสุนัข
ผลการศึกษาในสุนัข
ข้อมูลจากการศึกษาหนึ่งที่ระบุไว้ในเอกสารแนบของบรรจุภัณฑ์ แต่ไม่มีการระบุแหล่งอ้างอิงในแน่ชัดในเอกสารดังกล่าว ระบุว่า สุนัขที่มีภาวะอ้วนลงพุงที่รับประทานเดอร์โลทาไพด์เป็นระยะเวลาต่อเนื่อง 4 เดือนมีน้ำหนักลดลงประมาณ 11.8% ซึ่งถือเป็นระดับที่แตกต่างจากสุนัขที่ไม่ได้รับประทานยาดังกล่าวอย่างมีนัยสำคัญทางสถิติ
รูปแบบและขนาดการบริหารยา
ในปัจจุบันเดอร์โลทาไพด์มีวางจำหน่ายในรูปแบบยาน้ำแขวนตะกอน รับประทานเพียงวันละ 1 ครั้ง ค่าครึ่งชีวิตการกำจัดยามีค่าประมาณ 5–18 ชั่วโมง แต่จะเพิ่มขึ้นได้เมื่อมีการบริหารยาซ้ำ ขนาดยาที่ใช้ในการรักษานั้นจะคำนวณตามน้ำหนักตัวของสุนัข โดยจะเริ่มใช้ยาในขนาดต่ำก่อนใน 14 วันแรกของการรักษา จากนั้นหากสุนัขสามารถทนต่อการใช้ยาได้ จึงเพิ่มขนาดยาในการบริหารยาในแต่ละครั้ง ทั้งนี้ควรมีการประเมินน้ำหนักตัวของสุนัขโดยสัตวแพทย์เดือนละ 1 ครั้งในช่วงการรักษา และควรมีการปรับขนาดยาตามน้ำหนักตัวของสุนัขที่ลดลง หลังจากที่น้ำหนักของสุนัขลดลงจนถึงระดับปกติแล้ว ให้รับประทานเดอร์โลทาไพด์ต่อเนื่องอีก 3 เดือน
อาการไม่พึงประสงค์
การใช้เดอร์โลทาไพด์นั้นจำเป็นต้องอยู่ภายใต้การดูแลของสัตว์แพทย์ เนื่องจากยาดังกล่าวสามารถก่อให้เกิดอาการข้างเคียงได้ อาทิ คลื่นไส้ อาเจียน ท้องเสีย กล้ามเนื้ออ่อนแรง น้ำลายไหล เบื่ออาหาร ระดับเอนไซม์ตับเพิ่มขึ้น รวมไปถึงการทำงานประสานงานกันของกล้ามเนื้อผิดปกติ (uncoordination) นอกจากนี้แล้ว ยาดังกล่าวสามารถก่อให้เกิดการแพ้ยาได้ ซึ่งมักมีอาการที่รุนแรง ได้แก่ หน้าบวม ผื่นบวม คัน ท้องเสียโดยฉับพลัน อาเจียน ช็อก ชัก เหงือกซีด เท้าเย็น หรือในกรณีที่รุนแรงมากอาจหมดสติ หรือเสียชีวิตได้ จึงไม่แนะนำให้มีการใช้ยาดังกล่าวในมนุษย์ ทั้งนี้ จากการศึกษาในสุนัขพบว่าเดอร์โลทาไพด์ไม่มีผลทำให้สุนัขเกิดการขาดวิตามินที่ละลายในไขมัน
ดูเพิ่ม
อ้างอิง
- (PDF). zoetisUS.com. Pfizer Animal Health. Div. of Pfizer Inc. NY, NY 10017. คลังข้อมูลเก่าเก็บจากแหล่งเดิม (PDF)เมื่อ 2015-12-08. สืบค้นเมื่อ 28 November 2015.
- Klonoff, David C. (May 2007). "Dirlotapide, a U.S. Food and Drug Administration-Approved First-in-Class Obesity Drug for Dogs—Will Humans Be Next?". J Diabetes Sci Technol. 1 (3): 314–316. PMC 2769592. สืบค้นเมื่อ January 17, 2016.
- "FDA approves 1st drug for obese dogs". Yahoo. จากแหล่งเดิมเมื่อ 2007-01-08. สืบค้นเมื่อ 2007-01-06.
- Pfizer Inc. (October 2006). "Slentrol package insert. NADA #141-260. 820 600 000". Pfizer Animal Health. NY, New York.
- Chandler CE, Wilder DE, Pettini JL, Savoy YE, Petras SF, Chang G, Vincent J, Harwood HJ (October 2003). "CP-346086: an MTP inhibitor that lowers plasma cholesterol and triglycerides in experimental animals and in humans". J Lipid Res. 44 (10): 1887–1901. doi:10.1194/jlr.M300094-JLR200. PMID 12837854. สืบค้นเมื่อ January 17, 2016.
wikipedia, แบบไทย, วิกิพีเดีย, วิกิ หนังสือ, หนังสือ, ห้องสมุด, บทความ, อ่าน, ดาวน์โหลด, ฟรี, ดาวน์โหลดฟรี, mp3, วิดีโอ, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, รูปภาพ, เพลง, เพลง, หนัง, หนังสือ, เกม, เกม, มือถือ, โทรศัพท์, Android, iOS, Apple, โทรศัพท์โมบิล, Samsung, iPhone, Xiomi, Xiaomi, Redmi, Honor, Oppo, Nokia, Sonya, MI, PC, พีซี, web, เว็บ, คอมพิวเตอร์
edxrolthaiphd xngkvs Dirlotapide epnyathiichinkarrksaphawaxwnlngphunginsunkh thukphlitkhunodybristhifesxr Pfizer aela hruxosexthis Zoetis wangcahnayphayitchuxkarkha selnthrxl Slentrol edxrolthaiphdkhxmulthangkhlinikchuxthangkarkhaSlentrol Dirlotapidechxngthangkarrbyakarrbprathanrhs ATCvetkthmaysthanatamkthmayUS khxmulephschclnsastrsungkarepliynaeplngyatbkhrungchiwitthangchiwphaph5 18 chwomng ephimkhunemuxihyasa karkhbxxkxuccara pssawatwbngchichuxtamrabb IUPAC 1 Methyl N 1S 2 methyl phenylmethyl amino 2 oxo 1 phenylethyl 5 oxo 2 4 trifluoromethyl phenyl phenyl methyl amino 2 indolecarboxamideelkhthaebiyn CAS481658 94 0 YPubChem CID9917862ChemSpider8093509 Y578H0RMP25D03867 YCHEMBL410414 YkhxmulthangkayphaphaelaekhmisutrC 40H 33F 3N 4O 3674 71 g mol g mol 1aebbcalxng 3D Interactive imageFC F F c1ccc cc1 c2ccccc2C O Nc3cc4c cc3 n c c4 C O N C H c5ccccc5 C O N Cc6ccccc6 C CInChI 1S C40H33F3N4O3 c1 46 25 26 11 5 3 6 12 26 39 50 36 28 13 7 4 8 14 28 45 38 49 35 24 29 23 31 21 22 34 29 47 35 2 44 37 48 33 16 10 9 15 32 33 27 17 19 30 20 18 27 40 41 42 43 h3 24 36H 25H2 1 2H3 H 44 48 H 45 49 t36 m0 s1 YKey TUOSYWCFRFNJBS BHVANESWSA N Y verify saranukrmephschkrrmklikkarxxkvththiedxrolthaiphdxxkvththiybyngoprtinthiichinkarkhnsngitrkliesxird microsomal triglyceride transfer protein MTTP aebbcaephaaecaacng thaihkardudsumikhmnldlng aelaepnphlihkarsngekhraahaelakarhlngilophoprtin lipoproteins ekhasukraaeseluxdldnxylnginthisud swnphlthithaihekidkarldlngkhxngnahnknn yngimthrabklikkarxxkvththithiaenchd khadwanacaekidcakkarthiedxrolthaiphd miphlkratunihekidsyyanthibxkthungkhwamximtwkhxngesllikhmnipynglaiselkkhxbngichedxrolthaiphdmiwangcahnayinrupaebbyarbprathanchnidyanaaekhwntakxn aelayaniimmi karichinmnusy aemw hruxnkaekw inwnthi 5 mkrakhm kh s 2007 xngkhkarxaharaelayashrth U S Food and Drug Administration FDA idmikarrbrxngihmikarichedxrolthaiphdsahrbkarrksaphawaxwnlngphunginsunkh sungthuxepnyatwaerkthiidrbkarrbrxngihichsahrbkhxbngichdngklawinsunkh inpccubnedxrolthaiphdepnyathithuknamaichephuxkarrksaphawaxwnlngphunginsunkhaelachwyldkhwamxyakxahar aelayngthuknamaichepnswnhnungkhxngopraekrmkarkhwbkhumnahnk sungodythwipmkcaprakxbipdwykarichwithikarkhwbkhumxaharrwmkbkarxxkkalngkay thngni khnadyaedxrolthaiphdtxkarich 1 eduxnnnodythwipmkkhanwntamnahnkkhxngsunkhphlkarsuksainsunkhkhxmulcakkarsuksahnungthirabuiwinexksaraenbkhxngbrrcuphnth aetimmikarrabuaehlngxangxinginaenchdinexksardngklaw rabuwa sunkhthimiphawaxwnlngphungthirbprathanedxrolthaiphdepnrayaewlatxenuxng 4 eduxnminahnkldlngpraman 11 8 sungthuxepnradbthiaetktangcaksunkhthiimidrbprathanyadngklawxyangminysakhythangsthitirupaebbaelakhnadkarbriharyainpccubnedxrolthaiphdmiwangcahnayinrupaebbyanaaekhwntakxn rbprathanephiyngwnla 1 khrng khakhrungchiwitkarkacdyamikhapraman 5 18 chwomng aetcaephimkhunidemuxmikarbriharyasa khnadyathiichinkarrksanncakhanwntamnahnktwkhxngsunkh odycaerimichyainkhnadtakxnin 14 wnaerkkhxngkarrksa caknnhaksunkhsamarththntxkarichyaid cungephimkhnadyainkarbriharyainaetlakhrng thngnikhwrmikarpraeminnahnktwkhxngsunkhodystwaephthyeduxnla 1 khrnginchwngkarrksa aelakhwrmikarprbkhnadyatamnahnktwkhxngsunkhthildlng hlngcakthinahnkkhxngsunkhldlngcnthungradbpktiaelw ihrbprathanedxrolthaiphdtxenuxngxik 3 eduxnxakarimphungprasngkhkarichedxrolthaiphdnncaepntxngxyuphayitkarduaelkhxngstwaephthy enuxngcakyadngklawsamarthkxihekidxakarkhangekhiyngid xathi khlunis xaeciyn thxngesiy klamenuxxxnaerng nalayihl ebuxxahar radbexnismtbephimkhun rwmipthungkarthanganprasannganknkhxngklamenuxphidpkti uncoordination nxkcakniaelw yadngklawsamarthkxihekidkaraephyaid sungmkmixakarthirunaerng idaek hnabwm phunbwm khn thxngesiyodychbphln xaeciyn chxk chk ehnguxksid ethaeyn hruxinkrnithirunaerngmakxachmdsti hruxesiychiwitid cungimaenanaihmikarichyadngklawinmnusy thngni cakkarsuksainsunkhphbwaedxrolthaiphdimmiphlthaihsunkhekidkarkhadwitaminthilalayinikhmnduephimsthaniyxyephschkrrmolmithaiphd imthrathaiphdxangxing PDF zoetisUS com Pfizer Animal Health Div of Pfizer Inc NY NY 10017 khlngkhxmulekaekbcakaehlngedim PDF emux 2015 12 08 subkhnemux 28 November 2015 Klonoff David C May 2007 Dirlotapide a U S Food and Drug Administration Approved First in Class Obesity Drug for Dogs Will Humans Be Next J Diabetes Sci Technol 1 3 314 316 PMC 2769592 subkhnemux January 17 2016 FDA approves 1st drug for obese dogs Yahoo cakaehlngedimemux 2007 01 08 subkhnemux 2007 01 06 Pfizer Inc October 2006 Slentrol package insert NADA 141 260 820 600 000 Pfizer Animal Health NY New York Chandler CE Wilder DE Pettini JL Savoy YE Petras SF Chang G Vincent J Harwood HJ October 2003 CP 346086 an MTP inhibitor that lowers plasma cholesterol and triglycerides in experimental animals and in humans J Lipid Res 44 10 1887 1901 doi 10 1194 jlr M300094 JLR200 PMID 12837854 subkhnemux January 17 2016