เมวาสแตต น Mevastatin ช ออ น Compactin ML 236B เป นยาลดระด บไขม นในกระแสเล อดกล มสแตต น ซ งค ดแยกได จากเช อรา ท ม กพบในพ

เมวาสแตติน (Mevastatin) (ชื่ออื่น Compactin, ML-236B) เป็นยาลดระดับไขมันในกระแสเลือด กลุ่มสแตติน ซึ่งคัดแยกได้จากเชื้อรา ที่มักพบในพืชตระกูลส้ม, เครื่องเทศ, และธัญพืช

เมวาสแตติน
ข้อมูลทางคลินิก

ระดับความเสี่ยงต่อทารกในครรภ์	ไม่มีข้อมูล
ช่องทางการรับยา	ยังไม่มีการผลิตเชิงการค้า
รหัส ATC	none
กฏหมาย
สถานะตามกฏหมาย	ยังไม่ได้วางตลาด
ข้อมูลเภสัชจลนศาสตร์
ชีวประสิทธิผล	ไม่มีข้อมูล
	ไม่มีข้อมูล
การเปลี่ยนแปลงยา	ไม่มีข้อมูล
ครึ่งชีวิตทางชีวภาพ	ไม่มีข้อมูล
ตัวบ่งชี้
ชื่อตามระบบ IUPAC (1S,7R,8S,8aR)-8-{2-[(2R,4R)-4-Hydroxy-6-oxotetrahydro-2H-pyran-2-yl]ethyl}-7-methyl-1,2,3,7,8,8a-hexahydronaphthalen-1-yl (2S)-2-methylbutanoate
เลขทะเบียน CAS	73573-88-3^N
(PubChem) CID	64715
	3031
DrugBank	DB06693^Y
ChemSpider	58262^Y
	1UQM1K0W9X
	C13963^Y
	CHEBI:34848^N
	CHEMBL54440^Y
	100.131.541
ข้อมูลทางกายภาพและเคมี
สูตร	C₂₃H₃₄O₅
	390.513 g/mol g·mol⁻¹
แบบจำลอง 3D ()	Interactive image
O=C(O[C@@H]1[C@H]3C(=C/CC1)\C=C/[C@@H]([C@@H]3CC[C@H]2OC(=O)C[C@H](O)C2)C)[C@@H](C)CC
InChI=1S/C23H34O5/c1-4-14(2)23(26)28-20-7-5-6-16-9-8-15(3)19(22(16)20)11-10-18-12-17(24)13-21(25)27-18/h6,8-9,14-15,17-20,22,24H,4-5,7,10-13H2,1-3H3/t14-,15-,17+,18+,19-,20-,22-/m0/s1^Y Key:AJLFOPYRIVGYMJ-INTXDZFKSA-N^Y
^7Y (verify)

ประวัติการค้นพบ

เอริกะ เอ็นโดะ (Akira Endo) นักชีวเคมีชาวญี่ปุ่น ผู้คนพบยาเมวาสแตติน

เมวาสแตตินเป็นยาที่ได้จากการคัดแยกสารที่ได้จากเชื้อรา Penicillium citrinum โดยเอริกะ เอ็นโดะ (Akira Endo) ในปี ค.ศ. 1970 จากนั้นเอ็นโดะได้ศึกษาคุณสมบัติของสารที่แยกได้นี้จนพบว่าสารดังกล่าวมีฤทธิ์ในการยับยั้งการทำงานของเอนไซม์สำคัญในกระบวนการสังเคราะห์คอเลสเตอรอลที่มีชื่อว่า HMG-CoA reductase ซึ่งเป็นกลไกการออกฤทธิ์ของยาลดไขมันในกระแสเลือดที่รู้จักกันดีในปัจจุบันภายใต้ชื่อ ยากลุ่มสแตติน จากข้อมูลการศึกษาทางคลินิกที่ทำการศึกษาในญี่ปุ่นในปี ค.ศ. 1970 พบว่า เมวาสแตตินอาจถูกพิจารณาให้ใช้เป็นยาทางเลือกแรกในการรักษาภาวะไขมันในกระแสเลือดสูง แต่ยาดังกล่าวก็ยังไม่เคยถูกวางจำหน่ายในท้องตลาดเลยจนกระทั่งปัจจุบัน

นอกจากนี้ ในปี คศ. 1976 นักวิทยาศาสตร์ชาวอังกฤษกลุ่มหนึ่งก็สามารถแยกสารประกอบที่มีชื่อว่า คอมเพคติน (Compactin) ได้จากสารเมทาบอไลต์ของเชื้อรา Penicillium brevicompactum ซึ่งต่อมาทราบว่าสารดังกล่าวนั้นเป็นสารชนิดเดียวกันกับเมวาสแตติน อย่างไรก็ตาม นักวิทยาศาสตร์กลุ่มดังกล่าวนั้นมุ่งเน้นศึกษาคุณสมบัติในการต้านเชื้อราของสารที่ค้นพบเป็นหลัก ไม่ได้มุ่งเน้นศึกษาฤทธิ์ในการยับยั้งเอนไซม์ HMG-CoA reductase แต่อย่างใด

การศึกษาคลินิก

จนถึงปัจจุบัน ยังไม่มีการทำการศึกษาถึงผลของเมวาสแตตินในมนุษย์ อย่างไรก็ตาม จากการศึกษาในหลอดทดลอง (in vitro) พบว่า เมวาสแตตินมีคุณสมบัติในการต้านการเพิ่มจำนวนของเซลล์ (Antiproliferative properties)

นอกจากนี้ ผลการศึกษาทางในหลอดทดลองพบว่า เมวาสแตตินในขนาดสูงมีคุณสมบัติในการยับยั้งการเจริญเติบโตและการแบ่งเซลล์ของเซลล์เมลาโนมา (Melanoma cell) ได้.

ดูเพิ่ม

อ้างอิง

Endo, Akira; Kuroda M.; Tsujita Y. (December 1976). "ML-236A, ML-236B, and ML-236C, new inhibitors of cholesterogenesis produced by Penicillium citrinium". Journal of Antibiotics (Tokyo). 29 (12): 1346–8. doi:10.7164/antibiotics.29.1346. PMID 1010803.
. คลังข้อมูลเก่าเก็บจากแหล่งเดิมเมื่อ 2008-12-21. สืบค้นเมื่อ 2015-12-14.^{[dead link]}
Endo, Akira (Oct 2004). "The origin of the statins". Atheroscler Suppl. 5 (3): 125–30. doi:10.1016/j.atherosclerosissup.2004.08.033. PMID 15531285.
Brown, Allan G.; Smale, Terry C.; King, Trevor J.; Hasenkamp, Rainer; Thompson, Ronald H. (1976). "Crystal and molecular structure of compactin, a new antifungal metabolite from Penicillium brevicompactum". J. Chem. Soc., Perkin Trans. 1 (11): 1165–1170. doi:10.1039/P19760001165. PMID 945291.
Wachtershauser, A.; Akoglu, B; Stein, J (2001). "HMG-CoA reductase inhibitor mevastatin enhances the growth inhibitory effect of butyrate in the colorectal carcinoma cell line Caco-2". Carcinogenesis. 22 (7): 1061–7. doi:10.1093/carcin/22.7.1061. PMID 11408350.
Glynn, Sharon A; O'Sullivan, Dermot; Eustace, Alex J; Clynes, Martin; O'Donovan, Norma (2008). "The 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme a reductase inhibitors, simvastatin, lovastatin and mevastatin inhibit proliferation and invasion of melanoma cells". BMC Cancer. 8: 9. doi:10.1186/1471-2407-8-9. PMC 2253545. PMID 18199328.

[Mevastatin-1] Endo, Akira; Kuroda M.; Tsujita Y. (December 1976). "ML-236A, ML-236B, and ML-236C, new inhibitors of cholesterogenesis produced by Penicillium citrinium". Journal of Antibiotics (Tokyo). 29 (12): 1346–8. doi:10.7164/antibiotics.29.1346. PMID 1010803.

[2] . คลังข้อมูลเก่าเก็บจากแหล่งเดิมเมื่อ 2008-12-21. สืบค้นเมื่อ 2015-12-14.^{[dead link]}

[3] Endo, Akira (Oct 2004). "The origin of the statins". Atheroscler Suppl. 5 (3): 125–30. doi:10.1016/j.atherosclerosissup.2004.08.033. PMID 15531285.

[4] Brown, Allan G.; Smale, Terry C.; King, Trevor J.; Hasenkamp, Rainer; Thompson, Ronald H. (1976). "Crystal and molecular structure of compactin, a new antifungal metabolite from Penicillium brevicompactum". J. Chem. Soc., Perkin Trans. 1 (11): 1165–1170. doi:10.1039/P19760001165. PMID 945291.

[5] Wachtershauser, A.; Akoglu, B; Stein, J (2001). "HMG-CoA reductase inhibitor mevastatin enhances the growth inhibitory effect of butyrate in the colorectal carcinoma cell line Caco-2". Carcinogenesis. 22 (7): 1061–7. doi:10.1093/carcin/22.7.1061. PMID 11408350.

[6] Glynn, Sharon A; O'Sullivan, Dermot; Eustace, Alex J; Clynes, Martin; O'Donovan, Norma (2008). "The 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme a reductase inhibitors, simvastatin, lovastatin and mevastatin inhibit proliferation and invasion of melanoma cells". BMC Cancer. 8: 9. doi:10.1186/1471-2407-8-9. PMC 2253545. PMID 18199328.