ไกวเฟนิซิน

ไกวเฟนิซิน หรือ ไกวเฟเนซิน (guaifenesin หรือ glyceryl guaiacolate) เป็นยากินขับเสมหะ จำหน่ายเป็นตัวช่วยขับเสมหะออกจากทางเดินหายใจ มีโครงสร้างทางเคมีเป็นอีเทอร์ของไกวอะคอล (guaiacol) กับ อาจใช้ร่วมกับยาอื่น ๆ ได้ การศึกษาในปี 2014 พบว่ายาไม่มีผลต่อการผลิตหรือการกำจัดเสมหะเมื่อติดเชื้อทางเดินหายใจส่วนบน (รวมอวัยวะต่าง ๆ เหนือปอด)

ไกวเฟนิซิน

ข้อมูลทางคลินิก
การอ่านออกเสียง	/ɡwaɪˈfɛnɪsɪn/
ชื่อทางการค้า	มิวซิเน็กซ์เป็นต้น
ชื่ออื่น	Glyceryl guaiacolate
/	โมโนกราฟ
	a682494
ข้อมูลทะเบียนยา	US : Guaifenesin
ช่องทางการรับยา	รับประทาน
รหัส ATC	R05CA03 (WHO) QM03BX90 (WHO)
กฏหมาย
สถานะตามกฏหมาย	NZ: OTC US: / Rx-only
ข้อมูลเภสัชจลนศาสตร์
การเปลี่ยนแปลงยา	ไต
ครึ่งชีวิตทางชีวภาพ	1–5 ชม.
ตัวบ่งชี้
ชื่อตามระบบ IUPAC (RS) -3-(2-methoxyphenoxy) propane-1,2-diol
เลขทะเบียน CAS	93-14-1^Y
(PubChem) CID	3516
	7617
DrugBank	DB00874^Y
ChemSpider	3396^Y
	495W7451VQ
	D00337^Y
	CHEMBL980^Y
	100.002.021
ข้อมูลทางกายภาพและเคมี
สูตร	C10H14O4
	198.218 g·mol^−1
แบบจำลอง 3D ()	Interactive image
	Racemic mixture
O(c1ccccc1OC)CC(O)CO
InChI=1S/C10H14O4/c1-13-9-4-2-3-5-10(9)14-7-8(12)6-11/h2-5,8,11-12H,6-7H2,1H3^Y Key:HSRJKNPTNIJEKV-UHFFFAOYSA-N^Y
(verify)

ผลข้างเคียงอาจรวมอาการวิงเวียน ง่วงนอน ผื่นที่ผิวหนัง และคลื่นไส้ แม้จะยังไม่มีการศึกษาที่เหมาะสมกับหญิงมีครรภ์ แต่ก็ดูปลอดภัย เชื่อว่ายานี้ออกฤทธิ์โดยละลายสารคัดหลั่งในทางเดินหายใจ

ยาได้ใช้ในการแพทย์มาตั้งแต่อย่างช้าปี 1933 มีจำหน่ายเป็นยาสามัญและยาที่ขายได้โดยไม่ต้องมีใบสั่งแพทย์ ในปี 2021 เป็นยาที่แพทย์จ่ายบ่อยเป็นอันดับที่ 288 ในสหรัฐอเมริกา คือมากกว่า 600,000 ครั้ง

ทางการแพทย์

ยาใช้ขับเสมหะที่เหนียวข้น และบางครั้งจะผสมกับยาแก้ไอเดกซ์โทรเมทอร์แฟน เช่น ในยามิวซิเน็กซ์ ดีเอ็ม หรือโรบิทัสซิน ดีเอ็ม อนึ่ง ยังผสมกับเอฟิดรีนในยาเม็ด Primatene และ Bronkaid สำหรับบรรเทาอาการหอบหืด และผสมกับ phenylephrine (เป็นยาลดน้ำมูก) และพาราเซตามอล ในยาเลมซิพ บางสูตร

การทบทวนแบบคอเคลนได้ระบุการทดลองทางคลินิก 3 งานที่ประเมินผลของไกวเฟเนซินในการรักษาอาการไอเฉียบพลัน การทดลองงานหนึ่งพบว่ามีประโยชน์อย่างมีนัยสำคัญ แต่อีก 2 งานพบว่าไม่มีประสิทธิผล

ผลข้างเคียง

แม้ปกติคนไข้จะอดทนรับยาได้ แต่ผลข้างเคียงของยาอาจรวมถึงอาการแพ้ (มีน้อย) คลื่นไส้ อาเจียน เวียนหัว หรือปวดหัว

เภสัชวิทยา

กลไกการออกฤทธิ์

ยาอาจออกฤทธิ์ขับเสมหะโดยเพิ่มปริมาณและลดความหนืดของสารคัดหลั่งในท่อลม (trachea) และหลอดลม (bronchi) อาจช่วยการไหลของสารคัดหลั่งในทางเดินหายใจ คือช่วยให้ขนเซลล์ (ciliar) สามารถนำสารคัดหลั่งที่ไม่เหนียวขึ้นสู่คอหอย ดังนั้น จึงอาจเพิ่มประสิทธิภาพของรีเฟล็กซ์การไอและช่วยขับสารคัดหลั่งออก

ประวัติ

ยาที่คล้ายคลึงกันซึ่งสกัดจากต้นไกวแอก (Guaiacum ไกวอะคัม) ได้ใช้เป็นยารักษาโรคทั่วไปโดยกันเมื่อชาวยุโรปเดินทางมาถึงทวีปอเมริกาเหนือในศตวรรษที่ 16 ส่วนชาวสเปนพบไม้ไกวแอก "เมื่อพวกเขาพิชิตเกาะฮิสปันโยลา และไม่นานหลังจากนั้นก็นำกลับไปยังยุโรป ซึ่งได้รับความนิยมเป็นอย่างมากในศตวรรษที่ 16 โดยใช้รักษาโรคซิฟิลิสและโรคอื่น ๆ บางชนิด..."

ตำราเภสัชเวทฉบับปี 1955 (Textbook of Pharmacognosy) ระบุว่า "ไกวอะคัมมีฤทธิ์กระตุ้นเฉพาะที่ซึ่งบางครั้งมีประโยชน์สำหรับอาการเจ็บคอ ยางไม้ใช้สำหรับโรคเกาต์เรื้อรังและโรค ในขณะที่เนื้อไม้ใช้เป็นส่วนผสมในสารละลายเข้มข้นผสมของเครื่องดื่มซาร์ซาพาริลา ซึ่งแต่เดิมใช้เป็นทางเลือกในการรักษาโรคซิฟิลิส"

ในสหรัฐอเมริกา ยาได้รับอนุมัติจากองค์การอาหารและยาสหรัฐ (FDA) เป็นครั้งแรกในปี 1952 แต่ยานี้ก็ได้รับอนุมัติให้เป็นยาใหม่ในรูปแบบที่ออกฤทธิ์ได้นานเมื่อวันที่ 12 กรกฎาคม 2002 เอฟดีเอจึงออกจดหมายถึงผู้ผลิตรายอื่น ๆ ที่ผลิตยาชนิดออกฤทธิ์นานให้หยุดขายผลิตภัณฑ์ที่ยังไม่ได้อนุมัติ ส่งผลให้บริษัทผู้ได้อนุมัติคลองตลาดได้แต่เพียงผู้เดียว ปัจจุบันยานี้ขายแบบไม่ต้องมีใบสั่งแพทย์ ทั้งเป็นยาเดี่ยวและยาผสม

สังคมและวัฒนธรรม

โรคไฟโบรไมอัลเจีย

ในทศวรรษ 1990 นายแพทย์พอล เซนต์ อแมนด์ เสนอไกวเฟเนซินเป็นส่วนหนึ่งของโปรโตคอลรักษา แต่ผลการทดลองทางคลินิกแบบสุ่มเป็นเวลาหนึ่งปีในปี 1996 กลับไม่สนับสนุนสมมติฐานดังกล่าว จนถึงปี 2015 FDA ก็ยังไม่ได้อนุมัติให้ใช้ยารักษาโรคนี้ อย่างไรก็ตาม ผลการศึกษาปี 2017 แบบมีหลายศูนย์ ควบคุมด้วยยาหลอก ให้ยาซ้ำ แบบขนาน ในผู้ใหญ่ 77 คนที่สุ่มเลือก ชี้ว่า ไกวเฟเนซินชนิดรับประทานขนาด 1,200 มิลลิกรัม สองครั้งต่อวัน ที่ขายโดยไม่ต้องมีใบสั่งแพทย์ อาจมีศักยภาพบรรเทาอาการปวดกระดูกกล้ามเนื้อและอาการกระตุกที่หลังส่วนบน

ยาผสม

ไกวเฟเนซินเป็นยากิน มีจำหน่ายเป็นยาเม็ด แคปซูล ยาเม็ดออกฤทธิ์นาน ยาเม็ดชนิดละลาย และน้ำเชื่อม มีจำหน่ายหลายยี่ห้อ ทั้งที่เป็นยาเดี่ยวยาผสม ยาผสมที่ขายโดยไม่ต้องมีใบสั่งแพทย์ รวมถึงยาแก้ไอเดกซ์โทรเมทอร์แฟน ยาแก้ปวดเช่นพาราเซตามอล และยาลดน้ำมูก เช่น เอฟิดรีน ซูโดอีเฟดรีน หรือฟีนิลเอฟรีน (phenylephrine)

ทางสัตวแพทย์

ฤทธิ์ต่อระบบประสาทของยาเริ่มปรากฏในช่วงปลายทศวรรษ 1940 เป็นยาคลายกล้ามเนื้อที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลาง ซึ่งใช้เป็นประจำทางสัตวแพทย์ในการผ่าตัดสัตว์ขนาดใหญ่ และใช้ร่วมกับยาอื่น ๆ เช่น เคตามีน เพราะไกวเฟเนซินไม่มีฤทธิ์ระงับปวดหรือทำให้หมดสติ ในม้า ยานี้มีค่าครึ่งชีวิตทางชีวภาพที่ 77 นาที การให้ยาไซลาซีน (xylazine 1.1 มก./กก.) ก่อนสามารถลดขนาดยาที่ต้องใช้จาก 163 มก./กก. (ในม้าตัวผู้ตอน) เหลือเพียง 88 มก./กก.

เชิงอรรถและอ้างอิง

1. "Guaifenesin Definition & Meaning". Merriam-Webster.
2. Aluri, JB; Stavchansky, S (1993). "Determination of guaifenesin in human plasma by liquid chromatography in the presence of pseudoephedrine". J Pharm Biomed Anal. 11 (9): 803–808. doi:10.1016/0731-7085(93)80072-9. PMID 8218524.
3. "Codeine and Guaifenesin". ร.พ.ศรีสังวรสุโขทัย. เก็บจากแหล่งเดิมเมื่อ 2024-11-12. สืบค้นเมื่อ 2024-11-11.
4. "GUAIFENESIN 200 mg tablet (GENESIN)". กองเภสัชกรรม สำนักอนามัย กรุงเทพมหานคร. เก็บจากแหล่งเดิมเมื่อ 2024-11-11. สืบค้นเมื่อ 2024-11-11.
5. "Guaifenesin: Monograph for Professionals". Drugs.com, American Society of Health-System Pharmacists. 2023-01-23. สืบค้นเมื่อ 2023-07-30.
6. Hoffer-Schaefer, A; Rozycki, HJ; Yopp, MA; Rubin, BK (May 2014). "Guaifenesin has no effect on sputum volume or sputum properties in adolescents and adults with acute respiratory tract infections". Respiratory Care. 59 (5): 631–636. doi:10.4187/respcare.02640. PMID 24003241.
7. O'Connell, OJ (May 2014). "Is extended-release guaifenesin no better than a placebo?". Respir Care. 59 (5): 788–9. doi:10.4187/respcare.03319. PMID 24789023.
8. Weiner, CP; Rope, K (2013). The Complete Guide to Medications During Pregnancy and Breastfeeding: Everything You Need to Know to Make the Best Choices for You and Your Baby (ภาษาอังกฤษ). St. Martin's Press. p. PT282. ISBN .
9. Riviere, JE; Papich, MG (2013). Veterinary Pharmacology and Therapeutics. John Wiley & Sons. p. 287. ISBN .
10. "The Top 300 of 2021". ClinCalc. เก็บจากแหล่งเดิมเมื่อ 2024-01-15. สืบค้นเมื่อ 2024-01-14.
11. "Guaifenesin – Drug Usage Statistics". ClinCalc. สืบค้นเมื่อ 2024-01-14.
12. "Guaifenesin DM". WebMD.com.
13. "Lemsip Max All in One". LemsipUK (ภาษาอังกฤษ). สืบค้นเมื่อ 2024-11-04.
14. Smith, SM; Schroeder, K; Fahey, T (November 2014). "Over-the-counter (OTC) medications for acute cough in children and adults in community settings". Cochrane Database Syst Rev. 2014 (11): CD001831. doi:10.1002/14651858.CD001831.pub5. PMC 7061814. PMID 25420096.
15. "Guaifenesin Side Effects". Drugs.com. 2023-07-03. สืบค้นเมื่อ 2023-07-30.
16. "Guaifenesin". MedlinePlus, United States National Library of Medicine. 2022-01-15. สืบค้นเมื่อ 2023-07-30.
17. Gutierrez, K (2007). Pharmacotherapeutics: clinical reasoning in primary care. St. Louis, Mo: Saunders Elsevier. ISBN .
18. Wallis, TE (1955). Textbook of Pharmacognosy.
19. "Drug Approval Package: Mucinex (Guaifenesin) NDA #21-282". accessdata.fda.gov. 2002-11-25. สืบค้นเมื่อ 2022-10-26.
20. "Announcements RB Press release - 10/12/2007". คลังข้อมูลเก่าเก็บจากแหล่งเดิมเมื่อ 2011-07-15. สืบค้นเมื่อ 2010-11-16.
21. Goldstein, J (2007-05-25). "FDA Bumps Phlegm-Fighters From Market". The Wall Street Journal. สืบค้นเมื่อ 2010-11-16.
22. "Guaifenesin (Oral Route) Description and Brand Names". Mayo Clinic. สืบค้นเมื่อ 2021-07-27.
23. "Table 1, FDA-approved drugs for the treatment of fibromyalgia". January 2015.
24. Collaku, A; Yue, Y; Reed, K (2017). "Efficacy and safety of guaifenesin for upper back, neck, and shoulder pain: a Phase II proof-of-concept, multicenter, placebo-controlled, repeat-dose, parallel-group study". Journal of Pain Research. 10: 669–678. doi:10.2147/JPR.S126296. PMC 5367561. PMID 28356767.
25. Tranquilli, WJ; Thurmon, JC; Grimm, KA, บ.ก. (2007). "Centrally Acting Muscle Relaxants". Lumb and Jones' Veterinary Anesthesia and Analgesia (2nd ed.). Blackwell Publishing.
26. Valverde, A (Apr 2013). "Balanced anesthesia and constant-rate infusions in horses". Vet Clin North Am Equine Pract. 29 (1): 89–122. doi:10.1016/j.cveq.2012.11.004. PMID 23498047.

แหล่งข้อมูลอื่น

• "F.D.A. Study Worries Makers of Drugs". The New York Times. 1981-10-20.