พลาโซม ยซ น INN อ งกฤษ Plazomicin ช อรห ส ACHN 490 เป นยาปฏ ช วนะร นใหม ในกล มอะม โนไกลโคไซด ถ กจ ดอย ในกล มน โอไกลโคไซด

พลาโซมัยซิน (INN: อังกฤษ: Plazomicin, ชื่อรหัส: ACHN-490) เป็นยาปฏิชีวนะรุ่นใหม่ในกลุ่มอะมิโนไกลโคไซด์ ถูกจัดอยู่ในกลุ่มนีโอไกลโคไซด์ (neoglycoside) เป็นยาที่พัฒนามาจากซิโซมัยซิน โดยการเติมกรดไฮดรอกซี-อะมิโนบูทิริก (hydroxy-aminobutyric acid; HABA) เข้าไปแทนที่ในตำแหน่งที่ 1 และเติมหมู่ไฮดรอกซีเอทิล (hydroxyethyl) ในตำแหน่งที่ 6'

พลาโซมัยซิน
ชื่อ

(2S) -4-Amino-N-[(1R,2S,3S,4R,5S) -5-amino-4-[[ (2S,3R) -3-amino-6-[(2-hydroxyethylamino) methyl]-3,4-dihydro-2H-pyran-2-yl]oxy]-2-[(2R,3R,4R,5R) -3,5-dihydroxy-5-methyl-4- (methylamino) oxan-2-yl]oxy-3-hydroxycyclohexyl]-2-hydroxybutanamide
ชื่ออื่น 6'- (hydroxylethyl) -1- (HABA) -sisomicin
เลขทะเบียน
เลขทะเบียน CAS	1154757-24-0
3D model ()	รูปภาพแบบโต้ตอบ
	ChEMBL1650559
เคมสไปเดอร์	26390008
	D10151
ผับเคม CID	42613186
	LYO9XZ250J
(EPA)	DTXSID001031303
InChI=1S/C25H48N6O10/c1-25 (37) 11-38-24 (18 (35) 21 (25) 29-2) 41-20-15 (31-22 (36) 16 (33) 5-6-26) 9-14 (28) 19 (17 (20) 34) 40-23-13 (27) 4-3-12 (39-23) 10-30-7-8-32/h3,13-21,23-24,29-30,32-35,37H,4-11,26-28H2,1-2H3, (H,31,36)/t13-,14+,15-,16+,17+,18-,19-,20+,21-,23-,24-,25+/m1/s1 Key: IYDYFVUFSPQPPV-PEXOCOHZSA-N
CN[C@@H]1[C@@H](O) [C@@H](O[C@@H]2[C@@H](O) [C@H](O[C@H]3OC (=CC[C@H]3N) CNCCO) [C@@H](N) C[C@H]2NC (=O) [C@@H](O) CCN) OC[C@]1 (C) O
คุณสมบัติ
สูตรเคมี	C₂₅H₄₈N₆O
มวลโมเลกุล	592.683 g/mol
หากมิได้ระบุเป็นอื่น ข้อมูลข้างต้นนี้คือข้อมูลสาร ณ ภาวะมาตรฐานที่ 25 °C, 100 kPa อ้างอิงกล่องข้อมูล

การทดลองนอกร่างกายมนุษย์ (in vitro) พบว่าพลาโซมัยซินมีกลไกการออกฤทธิ์ที่เสริมฤทธิ์ของหรือในการต้านเชื้อแบคทีเรีย สแตปฟิโลคอคคัส ออเรียสที่ดื้อต่อยาเมทิซิลลิน (Methicillin-resistant Staphylococcus aureus; MRSA) และ (VRSA) และต้านเชื้อ Pseudomonas aeruginosa เมื่อใช้ร่วมกับเซฟีพิม, , หรือ นอกจากนี้ ในการทดลองนอกร่างกายมนุษย์ (in vitro) อีกการทดลองหนึ่งก็พบว่าพลาโซมัยมีฤทธิ์ต้าน Acinetobacter baumannii ที่ดื้อต่อได้เป็นอย่างดี

ในปี ค.ศ. 2012 องค์การอาหารและยาของสหรัฐอเมริกา (U.S. Food and Drug Administration) ได้ยินยอมให้มีการพัฒนาและร่างกฏเกณฑ์เกี่ยวกับพลาโซมัยซินขึ้นอย่างเร่งด่วนเป็นกรณีพิเศษ (fast track) ทั้งนี้เพื่อตอบสนองต่อสถานการณ์การดื้อยาปฏิชีวนะของเชื้อแบคทีเรียที่มีแนวโน้มรุนแรงมากยิ่งขึ้น

พลาโซมัยซินถูกพัฒนาขึ้นโดยสถาบัน Achaogen เพื่อรักษาโรคติดเชื้อแบคทีเรียที่รุนแรง เนื่องมาจากการดื้อต่อยาปฏิชีวนะชนิดอื่นๆของเชื้อสาเหตุเหล่านั้น ยกตัวอย่างเช่น ที่ดื้อต่อยาปฏิชีวนะหลายชนิด (Multidrug-resistant Enterobacteriaceae; MRE) ซึ่งรวมไปถึง ที่ดื้อต่อ (Carbapenem-resistant Enterobacteriaceae; CRE) โดย ณ ข้อมูลเมื่อวันที่ 7 มีนาคม ค.ศ. 2016 ยานี้กำลังอยู่ในการศึกษาทางคลินิกในขั้นตอนที่ 3 (Phase III)

อ้างอิง

"WHO Drug Information, Vol. 26, No. 3, 2012. International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances (INN). Recommended International Nonproprietary Names: List 68" (PDF). World Health Organization. p. 314. สืบค้นเมื่อ 27 April 2016.
Aggen, JB; Armstrong, ES; Goldblum, AA; Dozzo, P; Linsell, MS; Gliedt, MJ; Hildebrandt, DJ; Feeney, LA; Kubo, A; Matias, RD; Lopez, S; Gomez, M; Wlasichuk, KB; Diokno, R; Miller, GH; Moser, HE (30 August 2010). (PDF). Antimicrobial Agents and Chemotherapy. 54 (11): 4636–4642. doi:10.1128/AAC.00572-10. PMC 2976124. PMID 20805391. คลังข้อมูลเก่าเก็บจากแหล่งเดิม (PDF)เมื่อ 2018-07-28. สืบค้นเมื่อ 27 April 2016.
Zhanel, GG; Lawson, CD; Zelenitsky, S; Findlay, B; Schweizer, F; Adam, H; Walkty, A; Rubinstein, E; Gin, AS; Hoban, DJ; Lynch, JP; Karlowsky, JA (10 January 2014). "Comparison of the Next-Generation Aminoglycoside Plazomicin to Gentamicin, Tobramycin and Amikacin". Expert Review of Anti-infective Therapy. 10 (4): 459–73. doi:10.1586/eri.12.25. PMID 22512755.
García-Salguero, C; Rodríguez-Avial, I; Picazo, JJ; Culebras, E (October 2015). (PDF). Antimicrobial Agents and Chemotherapy. 59 (10): 5959–66. doi:10.1128/AAC.00873-15. คลังข้อมูลเก่าเก็บจากแหล่งเดิม (PDF)เมื่อ 2019-04-26. สืบค้นเมื่อ 27 April 2016.
"Achaogen Announces Plazomicin Granted QIDP Designation by FDA" (ภาษาอังกฤษแบบอเมริกัน). GlobeNewswire, Inc. สืบค้นเมื่อ 27 April 2016.
. Achaogen, Inc. คลังข้อมูลเก่าเก็บจากแหล่งเดิมเมื่อ 2018-01-19. สืบค้นเมื่อ 27 April 2016.
"Plazomicin — AdisInsight". Springer International Publishing AG. สืบค้นเมื่อ 27 April 2016.

[1] "WHO Drug Information, Vol. 26, No. 3, 2012. International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances (INN). Recommended International Nonproprietary Names: List 68" (PDF). World Health Organization. p. 314. สืบค้นเมื่อ 27 April 2016.

[2] Aggen, JB; Armstrong, ES; Goldblum, AA; Dozzo, P; Linsell, MS; Gliedt, MJ; Hildebrandt, DJ; Feeney, LA; Kubo, A; Matias, RD; Lopez, S; Gomez, M; Wlasichuk, KB; Diokno, R; Miller, GH; Moser, HE (30 August 2010). (PDF). Antimicrobial Agents and Chemotherapy. 54 (11): 4636–4642. doi:10.1128/AAC.00572-10. PMC 2976124. PMID 20805391. คลังข้อมูลเก่าเก็บจากแหล่งเดิม (PDF)เมื่อ 2018-07-28. สืบค้นเมื่อ 27 April 2016.

[Zhanel-3] Zhanel, GG; Lawson, CD; Zelenitsky, S; Findlay, B; Schweizer, F; Adam, H; Walkty, A; Rubinstein, E; Gin, AS; Hoban, DJ; Lynch, JP; Karlowsky, JA (10 January 2014). "Comparison of the Next-Generation Aminoglycoside Plazomicin to Gentamicin, Tobramycin and Amikacin". Expert Review of Anti-infective Therapy. 10 (4): 459–73. doi:10.1586/eri.12.25. PMID 22512755.

[4] García-Salguero, C; Rodríguez-Avial, I; Picazo, JJ; Culebras, E (October 2015). (PDF). Antimicrobial Agents and Chemotherapy. 59 (10): 5959–66. doi:10.1128/AAC.00873-15. คลังข้อมูลเก่าเก็บจากแหล่งเดิม (PDF)เมื่อ 2019-04-26. สืบค้นเมื่อ 27 April 2016.

[5] "Achaogen Announces Plazomicin Granted QIDP Designation by FDA" (ภาษาอังกฤษแบบอเมริกัน). GlobeNewswire, Inc. สืบค้นเมื่อ 27 April 2016.

[6] . Achaogen, Inc. คลังข้อมูลเก่าเก็บจากแหล่งเดิมเมื่อ 2018-01-19. สืบค้นเมื่อ 27 April 2016.

[7] "Plazomicin — AdisInsight". Springer International Publishing AG. สืบค้นเมื่อ 27 April 2016.