คอเลสต พอล อ งกฤษ Colestipol ช อการค า Colestid Cholestabyl เป นยาลดไขม นในเส นเล อดกล มไบล แอซ ดซ เควสแตรนต โดยเฉพาะอย

คอเลสติพอล (อังกฤษ: Colestipol, ชื่อการค้า Colestid, Cholestabyl) เป็นยาลดไขมันในเส้นเลือด กลุ่มไบล์แอซิดซีเควสแตรนต์ โดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ที่มีระดับคอเลสเตอรอลความหนาแน่นต่ำ (low-density lipoprotein cholesterol; LDL-C) อยู่ในระดับสูง โดยถือเป็นยาทางเลือกรองในกรณีที่ใช้วิธีการปรับพฤติกรรมหรือยาอื่นไม่ได้ผล นอกจากนี้คอเลสติพอลยังถูกใช้เพื่อลดปริมาณอุจจาระและความถี่ของการอุจจาระในผู้ที่มีภาวะท้องเสียเรื้อรังอีกด้วย

เช่นเดียวกันกับคอเลสไตรามีน, คอเลสติพอลออกฤทธิ์โดยการจับกับกรดน้ำดีใเพื่อป้องกันไม่ให้กรดน้ำดีเหล่านั้นถูกดูดซึมกลับ ทำให้ปริมาณกรดน้ำดีในร่างกายลดน้อยลง ร่างกายจึงจำเป็นต้องสร้างกรดน้ำดีขึ้นมาชดเชย โดยการดึงเอาคอเลสเตอรอลในกระแสเลือดมาสร้างเป็นกรดน้ำดีที่ตับ ผ่านกระบวนการเพิ่มการแสดงออกของตัวรับแอลดีแอล (LDL receptor) ด้วยกลไกดังที่กล่าวมาดังข้างต้น เป็นผลให้ระดับไขมันในเลือดลดลงได้ในที่สุด

ขนาดและการบริหารยา

ข้อแนะนำทั่วไป

ก่อนการพิจารณาใช้คอเลสติพอล ต้องมั่นใจว่าผู้ป่วยไม่สามารถลดระดับไขมันในกระแสเลือดได้ด้วยการควบคุมอาหารหรือการใช้ยาลดไขมันในกระแสเลือดกลุ่มอื่นๆ อย่างไรก็ดี เพื่อประสิทธิภาพสูงสุดของยา ผู้ป่วยควรใช้วิธีการควบคุมอาหารร่วมด้วยในระหว่างการใช้คอเลสติพอล
เพื่อให้ผู้ป่วยลดระดับไขมันในเลือดลงมาได้อย่างเหมาะสมและเพื่อลดความเสี่ยงต่อการเกิดอาการไม่พึงประสงค์ของระบบทางเดินอาหาร ควรพิจารณาใช้คอเลสติพอลในขนาดต่ำก่อน จากนั้นให้เพิ่มขนาดยาอย่างช้าด้วยความระมัดระมัง
หากผู้ป่วยใช้ยาอื่นร่วมด้วย ควรรับประทานยาอื่นอย่างน้อย 1 ชั่วโมงก่อนการรับประทานคอเลสติพอล หรืออย่างน้อย 4 ชั่วโมงหลังการรับประทานคอเลสติพอล เพื่อป้องกันไม่ให้คอเลสติพอลส่งผลรบกวนการดูดซึมยาชนิดอื่น

การติดตามประสิทธิภาพการรักษา

ระหว่างการใช้คอเลสติพอล ควรมีการติดตามระดับไขมันในกระแสเลือดของผู้ป่วยเป็นระยะ เพื่อที่จะมั่นใจได้ว่าระดับ LDL-C ของผู้ป่วยลดลงถึงระดับเป้าหมาย และยังคงมีค่าน้อยกว่า 100 มิลลิกรัมต่อเดซิลิตรอย่างต่อเนื่อง (หรือน้อยกว่า 70 มิลลิกรัมต่อเดซิลิตรในผู้ที่มีความเสี่ยงต่อการเกิดโรคหลอดเลือดหัวใจสูง)

การบริหารยา

ขนาดคอเลสติพอลที่แนะนำ คือ 5-30 กรัมต่อวัน โดยอาจรับประทานวันละ 1 ครั้ง หรือแบ่งรับประทานวันละ 2 ครั้ง ในผู้ที่เริ่มรับประทานคอเลสติพอลเป็นครั้งแรก แนะนำให้เริ่มที่ขนาด 5 กรัมต่อวัน ในกรณีที่ระดับ LDL-C ยังไม่ถึงเป้าหมาย สามารถเพิ่มขนาดคอเลสติพอลได้ 5 กรัม ในทุก 1-2 เดือน ในกรณีที่ไม่สามารถลดระดับไขมันในเลือดได้เมื่อใช้คอเลสติพอลในขนาดสูงสุดแล้ว แนะนำให้ใช้คอเลสติพอลร่วมกับยาลดระดับไขมันในกระแสเลือดกลุ่มอื่นๆ
ควรดื่มน้ำให้เพียงพอหลังจากรับประทานคอเลสติพอล หากหัก ตัด บด หรือเคี้ยวเม็ดยา
เพื่อป้องกันการเกิดการหดเกร็งตัวของหลอดอาหาร (Oesophageal spasm) หรือการเกิดการกดการหายใจ (Respiratory distress) ไม่ควรรับประทานคอเลสติพอลที่ถูกเตียมขึ้นเพื่อใช้เตรียมยาน้ำแขวนตะกอนในขณะที่ยังเป็นผงแห้ง

อาการไม่พึงประสงค์

คอเลสติพอลอาจก่อให้เกิดอาการไม่พึงประสงค์ได้ ดังแสดงต่อไปนี้:

ไม่สบายท้อง คลื่นไส้ อาเจียน และโดยเฉพาะอย่างยิ่งภาวะท้องผูก ซึ่งเป็นอาการไม่พึงประสงค์ที่เกิดขึ้นได้บ่อยในผู้ที่รับประทานคอเลสติพอล แต่โดยส่วนใหญ่แล้วมักมีอาการไม่รุนแรง
ระดับไขมันไลโปโปรตีนที่มีความหนาแน่นต่ำมาก (Very low-density lipoprotein cholesterol; VLDL-C) และไตรกลีเซอไรด์ (Triglyceride) เพิ่มขึ้น

อย่างไรก็ดี ทั่วไปแล้วคอเลสติพอลไม่มีผลต่อระดับไตรกลีเซอไรด์ แต่ในผู้ป่วยบางรายอาจมีระดับไตรกลีเซอไรด์ที่เพิ่มสูงขึ้นได้ จึงไม่ควรใช้คอเลสตอพอลเดี่ยวๆในการรักษาผู้ที่มีระดับไตรกลีเซอรไรด์ในกระแสเลือดสูง

อันตรกิริยาระหว่างยา

คอเลสติพอลสามารถจับกับยาและสารอาหารต่างๆ ภายในทางเดินอาหารได้หลายชนิด และยังมีผลยับยั้งหรือชะลอการดูดซึมยาหรือสารอาหารเหล่านั้นอีกด้วย ยาและสารอาหารต่างๆที่อาจได้รับผลกระทบจากการใช้ร่วมกับคอเลสติพอล เช่น:

ยาขับปัสสาวะกลุ่ม (Thiazide diuretics), (Furosemide)
เจ็มไฟโบรซิล (Gemfibrozil)
เบนซิลเพนิซิลลิน (Benzylpenicillin), เตตราไซคลีน (Tetracycline)
(Digoxin)
(วิตามิน เอ ดี อี และเค)

ข้อห้ามใช้

ห้ามใช้คอเลสติพอลในผู้ที่มีระดับไตรกลีเซอไรด์ในกระแสเลือดสูง (Hypertriglyceridemia) รวมไปถึงผู้ที่แพ้คอเลสติพอลหรือส่วนประกอบของสารเติมแต่งต่างในผลิตภัณฑ์

โครงสร้างทางเคมี

คอเลสติพอลเป็นสารประเภทโคพอลิเมอร์ของไดเอทิลีนไตรเอมีน (Diethylenetriamine; DETA) หรือ เตตระเอทิลีนเพนทามีน (Tetraethylenepentamine) และอีพิคลอโรไฮดริน (Epichlorohydrin) ภาพโครงสร้างดังแสดงไว้ด้านล้าง แสดงถึงโครงสร้างของคอเลสติพอลส่วนที่เป็น DETA (สีน้ำเงิน) และส่วนที่เป็นอีพิไฮดริน (สีแดง)

โครงสร้างของคอเลสติพอลอีกรูปแบบหนึ่งซึ่งมีโครงสร้างหลักเป็นกลุ่ม tetraethylenepentamine (บางแหล่งเป็น diethylenetriamine) ; สูตรโครงสร้าง (C₈H₁₈N₅)_m (C₃H₆O)_n

โครงสร้างส่วนที่เป็น tetraethylenepentamine (บน) and epichlorohydrin (ล่าง)

ดูเพิ่ม

อ้างอิง

Handelsman, Y. (2011).
Drugs.com: Colestipol Hydrochloride
Upjohn, บ.ก. (1998). Colestid (colestipol hydrochloride for oral suspension) and Flavored Colestid (colestipol hydrochloride for oral suspension) granules for oral suspension prescribing information (ภาษาอังกฤษ). Kalamazoo, MI.
Pfizer (June 2006). Colestid (micronized colestipol hydrochloride) tablets prescribing information (ภาษาอังกฤษ). New York.
Omudhome Ogbru (February 24, 2015). "colestipol, Colestid". MidicineNet.com. สืบค้นเมื่อ December 3, 2015.
Mutschler, Ernst; Schäfer-Korting, Monika (2001). Arzneimittelwirkungen (ภาษาเยอรมัน) (8 ed.). Stuttgart: Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft. p. 523. ISBN .
Pfizer (June 2006). Colestid and Flavored Colestid (colestipol hydrochloride for oral suspension) prescribing information (ภาษาอังกฤษ). New York, NY.
The Upjohn Company (April 1990). Colestid (colestipol hydrochloride) granules prescribing information (ภาษาอังกฤษ). Kalamazoo, MI.
Goodman DS, Hulley SB, Clark LT, Davis CE, Fuster V, LaRosa JC และคณะ (1988). "Report of the National Cholesterol Education Program Expert Panel on Detection, Evaluation, and Treatment of High Blood Cholesterol in Adults". Arch Intern Med. 148 (1): 36–69. doi:10.1001/archinte.1988.00380010040006. PMID 3422148.{{}}: CS1 maint: uses authors parameter ()
American Diabetes Association (2015). "American Diabetes Association Standards of Medical Care in Diabete-2015" (PDF). Diabetes Care. 38 (1): S1-94.{{}}: CS1 maint: uses authors parameter ()
New Zealand Medicines and Medical Devices Safety Authority (December 18, 2014). "DATA SHEET: COLESTID^®" (PDF). Ministry of Health. สืบค้นเมื่อ December 3, 2015.
McEvoy GK, บ.ก. (2003). AHFS Drug Information 2003 (ภาษาอังกฤษ). Bethesda, MD: American Society of Health-System Pharmacists. p. 1594-6. ISBN .
Clinical Pharmacology. . คลังข้อมูลเก่าเก็บจากแหล่งเดิมเมื่อ 2016-03-04. สืบค้นเมื่อ December 3, 2015.
Beth Israel Deaconess Medical Center & Care Group: Colestipol structure 2010-12-29 ที่ เวย์แบ็กแมชชีน
Haberfeld, H, บ.ก. (2009). Austria-Codex (ภาษาเยอรมัน) (2009/2010 ed.). Vienna: Österreichischer Apothekerverlag. ISBN .
Steinhilber, D; Schubert-Zsilavecz, M; Roth, HJ (2005). Medizinische Chemie (ภาษาเยอรมัน). Stuttgart: Deutscher Apotheker Verlag. p. 433. ISBN .

[1] Handelsman, Y. (2011).

[Drugs-2] Drugs.com: Colestipol Hydrochloride

[Upjohn-3] Upjohn, บ.ก. (1998). Colestid (colestipol hydrochloride for oral suspension) and Flavored Colestid (colestipol hydrochloride for oral suspension) granules for oral suspension prescribing information (ภาษาอังกฤษ). Kalamazoo, MI.

[Pfizer-4] Pfizer (June 2006). Colestid (micronized colestipol hydrochloride) tablets prescribing information (ภาษาอังกฤษ). New York.

[5] Omudhome Ogbru (February 24, 2015). "colestipol, Colestid". MidicineNet.com. สืบค้นเมื่อ December 3, 2015.

[6] Mutschler, Ernst; Schäfer-Korting, Monika (2001). Arzneimittelwirkungen (ภาษาเยอรมัน) (8 ed.). Stuttgart: Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft. p. 523. ISBN .

[Pfizer2-7] Pfizer (June 2006). Colestid and Flavored Colestid (colestipol hydrochloride for oral suspension) prescribing information (ภาษาอังกฤษ). New York, NY.

[The_Upjohn-8] The Upjohn Company (April 1990). Colestid (colestipol hydrochloride) granules prescribing information (ภาษาอังกฤษ). Kalamazoo, MI.

[Expert-9] Goodman DS, Hulley SB, Clark LT, Davis CE, Fuster V, LaRosa JC และคณะ (1988). "Report of the National Cholesterol Education Program Expert Panel on Detection, Evaluation, and Treatment of High Blood Cholesterol in Adults". Arch Intern Med. 148 (1): 36–69. doi:10.1001/archinte.1988.00380010040006. PMID 3422148.{{}}: CS1 maint: uses authors parameter ()

[ADA-10] American Diabetes Association (2015). "American Diabetes Association Standards of Medical Care in Diabete-2015" (PDF). Diabetes Care. 38 (1): S1-94.{{}}: CS1 maint: uses authors parameter ()

[Zealand-11] New Zealand Medicines and Medical Devices Safety Authority (December 18, 2014). "DATA SHEET: COLESTID^®" (PDF). Ministry of Health. สืบค้นเมื่อ December 3, 2015.

[AHFS-12] McEvoy GK, บ.ก. (2003). AHFS Drug Information 2003 (ภาษาอังกฤษ). Bethesda, MD: American Society of Health-System Pharmacists. p. 1594-6. ISBN .

[13] Clinical Pharmacology. . คลังข้อมูลเก่าเก็บจากแหล่งเดิมเมื่อ 2016-03-04. สืบค้นเมื่อ December 3, 2015.

[14] Beth Israel Deaconess Medical Center & Care Group: Colestipol structure 2010-12-29 ที่ เวย์แบ็กแมชชีน

[AustriaCodex-15] Haberfeld, H, บ.ก. (2009). Austria-Codex (ภาษาเยอรมัน) (2009/2010 ed.). Vienna: Österreichischer Apothekerverlag. ISBN .

[16] Steinhilber, D; Schubert-Zsilavecz, M; Roth, HJ (2005). Medizinische Chemie (ภาษาเยอรมัน). Stuttgart: Deutscher Apotheker Verlag. p. 433. ISBN .