ลิงก์ข้ามภาษาในบทความนี้ มีไว้ให้ผู้อ่านและผู้ร่วมแก้ไขบทความศึกษาเพิ่มเติมโดยสะดวก เนื่องจากวิกิพีเดียภาษาไทยยังไม่มีบทความดังกล่าว กระนั้น ควรรีบสร้างเป็นบทความโดยเร็วที่สุด |
โทบรามัยซิน (อังกฤษ: Tobramycin) เป็นยาปฏิชีวนะในกลุ่มอะมิโนไกลโคไซด์ ซึ่งแยกได้จากเชื้อแบคทีเรีย และถูกนำมาใช้ในการรักษาโรคที่เกิดจากการติดเชื้อแบคทีเรียหลายชนิด โดยเฉพาะอย่าง การติดเชื้อแบคทีเรียแกรมลบ ทั้งนี้ โทบรามัยซินสามารถออกฤทธิ์ครอบคลุมเชื้อแบคทีเรียได้
ข้อมูลทางคลินิก | |
---|---|
ชื่อทางการค้า | Tobrex |
/ | โมโนกราฟ |
a682660 | |
ข้อมูลทะเบียนยา |
|
ระดับความเสี่ยงต่อทารกในครรภ์ |
|
ช่องทางการรับยา | ฉีดเข้าหลอดเลือดดำ, ฉีดเข้ากล้ามเนื้อ, , ป้ายตา |
รหัส ATC | |
ข้อมูลเภสัชจลนศาสตร์ | |
< 30% | |
ตัวบ่งชี้ | |
| |
เลขทะเบียน CAS |
|
(PubChem) CID |
|
DrugBank |
|
ChemSpider |
|
| |
| |
| |
| |
100.046.642 | |
ข้อมูลทางกายภาพและเคมี | |
สูตร | C18H37N5O9 |
467.515 g/mol g·mol−1 | |
แบบจำลอง 3D () |
|
| |
| |
(verify) | |
การใช้ประโยชน์ทางการแพทย์
ด้วยเหตุที่โทบรามัยซินไม่สามารถถูกดูดซึมได้จากทางเดินอาหารเหมือนกับยาอื่นในกลุ่มอะมิโนไกลโคไซด์ ดังนั้นจึงไม่มียานี้ในรูปแบบรับประทาน โดยรูปแบบเภสัชภัณฑ์ของโทบรามัยซินที่มีใช้อยู่ในปัจจุบัน ได้แก่ ยาสำหรับการฉีดเข้าหลอดเลือดดำ (ชื่อการค้าคือ Nebcin), ยาสำหรับการฉีดเข้ากล้ามเนื้อ, ยาใช้เฉพาะที่สำหรับป้ายตา (สูตรเดี่ยวมีชื่อการค้าคือ Tobrex; สูตรผสมเด็กซาเมทาโซนมีชื่อการค้าคือ TobraDex) และรูปแบบยาพ่นเข้าทางจมูก (ชื่อการค้าคือ Tobi) โดยในรูปแบบยาใช้ภายนอกและยาพ่นนั้น ตัวยาจะมาสารถแพร่ผ่านเข้าไปยังหลอดเลือดได้น้อย โดยยาในรูปแบบฉีดและพ่นมีข้อบ่งใช้สำหรับการรักษาการกำเริบของการติดเชื้อ Pseudomonas aeruginosa เรื้อรังในผู้ป่วยซิสติก ไฟโบรซิส นอกเหนือจากนั้นโทบรามัยซินในรูปแบบพ่นละอองฝอยยังได้รับการทดสอบว่ามีประสิทธิภาพในการรักษาโพรงอากาศอักเสบจากเชื้อแบคทีเรียได้ สำหรับยาใช้เฉพาะที่สำหรับดวงตานั้น ได้แก่ Tobrex ซึ่งมีความเข้มข้นของโทบรามัยซิน 0.3% ที่ผลิตโดยบอช แอนด์ ลอมบ์ นั้นมีการผสม 0.01% เพื่อเป็นสารกันเสีย แต่อย่างไรก็ตาม ยานี้มีวางตลาดในสหรัฐอเมริกาและแคนาดาในฐานะยาที่ต้องใช้ใบสั่งแพทย์ในการซื้อยาเท่านั้น แต่ในหลายประเทศ เช่น อิตาลี ยานี้จัดเป็นยาจำหน่ายหน้าเคาเตอร์ (over the counter; OTCs) โดย Tobrex และ TobraDex นั้นมีข้อบ่งใช้สำหรับการรักษาการติดเชื้อแบคทีเรียที่ตา เช่น โรคเยื่อบุตาอักเสบจากแบคทีเรีย (Bacterial conjunctivitis) เป็นต้น ส่วนโทบรามัยซินในรูปแบบยาฉีดจะมีข้อบ่งใช้สำหรับการติดเชื้อแบคทีเรียแกรมลบที่มีความรุนแรงมากหรือมีความเสี่ยงต่อชีวิต เช่น เยื่อหุ้มสมองอักเสบในทารก, , , การติดเชื้อ (กาฬโรค).[] ยิ่งไปกว่านั้น โทบรามัยซินยังถือเป็นทางเลือกที่ดีกว่าเจนตามัยซินในการรักษาโรคปอดอักเสบจากการติดเชื้อแบคทีเรีย Pseudomonas aeruginosa เนื่องจากโทบรามัยซินสามารถแพร่ผ่านเข้าไปยังเนื้อเยื่อปอดได้ดีกว่า[].
ขอบเขตการออกฤทธิ์
โทบรามัยซินมีขอตเขตการออกฤทธิ์ที่แคบ ส่วนใหญ่แบคทีเรียแกรมลบ มีเพียงแบคทีเรียแกรมบวกสายพันธุ์เดียวที่ตอบสนองต่อการรักษาด้วยโทบรามัยซินได้เป็นอย่างดี คือ Staphylococcus aureus แต่ในทางคลินิกจะนิยมใช้โทบรามัยซินในการรักษาโรคที่เกิดจากการติดเชื้อแบคทีเรีย Pseudomonas aeruginosa ในผู้ป่วยซิสติก ไฟโบรซิส โดยค่าความเข้มข้นของโทบรามัยซินต่ำสุด (ในหลอดทดลอง) ที่สามารถยับยั้งการเจริญเติบโตของเชื้อแบคทีเรีย Pseudomonas aeruginosa และ Klebsiella pneumoniae ดังแสดงด้านล่าง:
- Pseudomonas aeruginosa - <0.25 µg/mL - 92 µg/mL
- Pseudomonas aeruginosa (non-mucoid) - 0.5 µg/mL - >512 µg/mL
- Pseudomonas aeruginosa (ATCC 27853) - 0.5 µg/mL - 2 µg/mL
- Klebsiella pneumoniae, KP-1, เท่ากับ 2.3±0.2 µg/mL ที่อุณหภูมิ 25 °C
อาการไม่พึงประสงค์
โทบรามัยซินมีอาการไม่พึงประสงค์ที่คล้ายคลึงกับยาอื่นในกลุ่มอะมิโนไกลโคไซด์ ได้แก่ ซึ่งจะทำให้เกิดพยาธิสภาพในส่วนคอเคลีย และนำไปสู่การสูญเสียการได้ยินได้ในที่สุด หรือในบางรายอาจเกิดการสูญเสียการทำงานของระบบเวสติบูล จนทำให้สูญเสียสมดุลการทรงตัว อย่างไรก็ตาม อาการไม่พึงประสงค์ดังข้างต้นอาจเกิดทั้งสองอย่างร่วมกัน ทั้งนี้ขึ้นอยู่กับความไวต่อยาของแต่ละบุคคล อย่างไรก็ตาม การเกิดพิษต่อหูจากกลุ่มอะมิโนไกลโคไซด์นั้นนสามารถกลับเป็นปกติได้หลังจากการหยุดใช้ยา
นอกจากนี้แล้ว โทบรามัยซินยังก่อให้เกิดพิษต่อไตได้เช่นเดียวกันกับยาอื่นในกลุ่มอะมิโนไกลโคไซด์ โดยยาจะทำให้เกิดความเสียหายแก่เนื้อเยื่อชั่นนอกของไต โดยอาการจะรุนแรงมากขึ้นเมื่อมีการใช้ยาในขนาดสูงหรือต่อเนื่องเป็นระยะเวลานานเกินกว่าที่แนะนำไว้ในแนวทางการรักษา หรือการที่มีความเข้มข้นของปัสสาวะสูงในขณะหลับ การได้รับสารน้ำอย่างเพียงพอระหว่างการรักษาด้วยโทบรามัยซินจะช่วยลดความเสี่ยงและความรุนแรงของอาการไม่พึงประสงค์ที่เกิดต่อไตได้ นอกจากนี้ เนื่องจากโทบรามัยซินเป็นาที่มีช่วงการรักษาแคบ (therapeutic index) การคำนวณขนาดยาที่เหมาะสมในผู้ป่วยแต่ละรายและการเฝ้าติดตามระดับความเข้มข้นของยาในกระแสเลือดอย่างใกล้ชิดจะช่วยลดความเสี่ยงที่จะเกิดพิษหรือความรุนแรงของการเกิดพิษจากยานี้ได้
กลไกการออกฤทธิ์
โทบรามัยซินออกฤทธิ์ยับยั้งการสังเคราะห์โปรตีนของแบคทีเรีย โดยเข้าจับกับ และของไรโบโซมแบคทีเรียเพื่อรวมกันเป็น ทำให้เอ็มอาร์เอ็นเอไม่สามารถเพื่อสร้างโปรตีนที่จำเป็นต้องการดำรงชีวิตและการเพิ่มจำนวนได้ ส่งผลให้เซลล์แบคทีเรียนั้นๆตายในที่สุด จากการศึกษาของ Kotra และคณะ พบว่ายากลุ่มอะมิโนไกลโคไซด์ ซึ่งรวมถึงโทบรามัยซินจะมีหมู่เอมีนที่มีการรับโปรตอนเข้ามาจนเกิดเป็นประจุบวกจำนวนมากในโมเลกุล ซึ่งประจุที่เกิดขึ้นนี้จะมีความจำเพาะในการจับกับนิวคลีโอไทด์เป็นอย่างมาก โดยเฉพาะอย่างยิ่งในเซลล์โพรแคริโอต นอกจากนี้แล้วยากลุ่มอะมิโนไกลโคไซด์ยังสมารถจับกับ (hammerhead ribozyme), (Phenylalanine—tRNA), , ไรโบไซม์จาก, และ ได้ด้วย
อ้างอิง
- (PDF). Toku-E. 2010-01-12. คลังข้อมูลเก่าเก็บจากแหล่งเดิม (pdf)เมื่อ 2013-12-17. สืบค้นเมื่อ 2012-06-11.
- "Nebulized Tobramycin in treating bacterial Sinusitis" (Press release). July 22, 2008. คลังข้อมูลเก่าเก็บจากแหล่งเดิมเมื่อ 2012-09-06. สืบค้นเมื่อ 2009-12-06.
- Toku-E. "Susceptibility and Resistance Data" (PDF). สืบค้นเมื่อ 11 January 2018.
- Bernard D, Davis (1987). Mechanism of bactericidal action of aminoglycosides (3 ed.). Microbiological Reviews. p. 341.
- Lakshmi P., Kotra; Jalal, Haddad; Shahriar, Mobashery (2000). "Aminoglycosides: perspectives on mechanisms of action and resistance and strategies to counter resistance". Antimicrobial agents and chemotherapy. 14 (12): 3249–56.
แหล่งข้อมูลอื่น
- โทบรามัยซินที่จับอยู่กับโปรตีนใน
wikipedia, แบบไทย, วิกิพีเดีย, วิกิ หนังสือ, หนังสือ, ห้องสมุด, บทความ, อ่าน, ดาวน์โหลด, ฟรี, ดาวน์โหลดฟรี, mp3, วิดีโอ, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, รูปภาพ, เพลง, เพลง, หนัง, หนังสือ, เกม, เกม, มือถือ, โทรศัพท์, Android, iOS, Apple, โทรศัพท์โมบิล, Samsung, iPhone, Xiomi, Xiaomi, Redmi, Honor, Oppo, Nokia, Sonya, MI, PC, พีซี, web, เว็บ, คอมพิวเตอร์
lingkkhamphasa inbthkhwamni miiwihphuxanaelaphurwmaekikhbthkhwamsuksaephimetimodysadwk enuxngcakwikiphiediyphasaithyyngimmibthkhwamdngklaw krann khwrribsrangepnbthkhwamodyerwthisud othbramysin xngkvs Tobramycin epnyaptichiwnainklumxamioniklokhisd sungaeykidcakechuxaebkhthieriy aelathuknamaichinkarrksaorkhthiekidcakkartidechuxaebkhthieriyhlaychnid odyechphaaxyang kartidechuxaebkhthieriyaekrmlb thngni othbramysinsamarthxxkvththikhrxbkhlumechuxaebkhthieriyidothbramysinkhxmulthangkhlinikchuxthangkarkhaTobrex omonkrafa682660khxmulthaebiynyaEU by INNradbkhwamesiyngtxtharkinkhrrphD yachid yasutrphn B yapayta chxngthangkarrbyachidekhahlxdeluxdda chidekhaklamenux paytarhs ATCJ01GB01 WHO S01AA12khxmulephschclnsastr lt 30 twbngchichuxtamrabb IUPAC 2S 3R 4S 5S 6R 4 amino 2 1S 2S 3R 4S 6R 4 6 diamino 3 2R 3R 5S 6R 3 amino 6 aminomethyl 5 hydroxyoxan 2 yl oxy 2 hydroxycyclohexyl oxy 6 hydroxymethyl oxane 3 5 diolelkhthaebiyn CAS32986 56 4 YPubChem CID36294DrugBankDB00684 YChemSpider33377 YVZ8RRZ51VKD00063 YCHEBI 28864 YCHEMBL1747 Y100 046 642khxmulthangkayphaphaelaekhmisutrC 18H 37N 5O 9467 515 g mol g mol 1aebbcalxng 3D Interactive imageC1 C H C H C H C H C H 1N O C H 2 C H C H C H C H O2 CO O N O O O C H 3 C H C C H C H O3 CN O N NInChI 1S C18H37N5O9 c19 3 9 8 25 2 7 22 17 29 9 31 15 5 20 1 6 21 16 14 15 28 32 18 13 27 11 23 12 26 10 4 24 30 18 h5 18 24 28H 1 4 19 23H2 t5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 m0 s1 YKey NLVFBUXFDBBNBW PBSUHMDJSA N Y verify saranukrmephschkrrmkarichpraoychnthangkaraephthydwyehtuthiothbramysinimsamarththukdudsumidcakthangedinxaharehmuxnkbyaxuninklumxamioniklokhisd dngnncungimmiyaniinrupaebbrbprathan odyrupaebbephschphnthkhxngothbramysinthimiichxyuinpccubn idaek yasahrbkarchidekhahlxdeluxdda chuxkarkhakhux Nebcin yasahrbkarchidekhaklamenux yaichechphaathisahrbpayta sutrediywmichuxkarkhakhux Tobrex sutrphsmedksaemthaosnmichuxkarkhakhux TobraDex aelarupaebbyaphnekhathangcmuk chuxkarkhakhux Tobi odyinrupaebbyaichphaynxkaelayaphnnn twyacamasarthaephrphanekhaipynghlxdeluxdidnxy odyyainrupaebbchidaelaphnmikhxbngichsahrbkarrksakarkaeribkhxngkartidechux Pseudomonas aeruginosa eruxrnginphupwysistik ifobrsis nxkehnuxcaknnothbramysininrupaebbphnlaxxngfxyyngidrbkarthdsxbwamiprasiththiphaphinkarrksaophrngxakasxkesbcakechuxaebkhthieriyid sahrbyaichechphaathisahrbdwngtann idaek Tobrex sungmikhwamekhmkhnkhxngothbramysin 0 3 thiphlitodybxch aexnd lxmb nnmikarphsm 0 01 ephuxepnsarknesiy aetxyangirktam yanimiwangtladinshrthxemrikaaelaaekhnadainthanayathitxngichibsngaephthyinkarsuxyaethann aetinhlaypraeths echn xitali yanicdepnyacahnayhnaekhaetxr over the counter OTCs ody Tobrex aela TobraDex nnmikhxbngichsahrbkarrksakartidechuxaebkhthieriythita echn orkheyuxbutaxkesbcakaebkhthieriy Bacterial conjunctivitis epntn swnothbramysininrupaebbyachidcamikhxbngichsahrbkartidechuxaebkhthieriyaekrmlbthimikhwamrunaerngmakhruxmikhwamesiyngtxchiwit echn eyuxhumsmxngxkesbinthark kartidechux kalorkh txngkarxangxing yingipkwann othbramysinyngthuxepnthangeluxkthidikwaecntamysininkarrksaorkhpxdxkesbcakkartidechuxaebkhthieriy Pseudomonas aeruginosa enuxngcakothbramysinsamarthaephrphanekhaipyngenuxeyuxpxdiddikwa txngkarxangxing khxbekhtkarxxkvththi othbramysinmikhxtekhtkarxxkvththithiaekhb swnihyaebkhthieriyaekrmlb miephiyngaebkhthieriyaekrmbwksayphnthuediywthitxbsnxngtxkarrksadwyothbramysinidepnxyangdi khux Staphylococcus aureus aetinthangkhlinikcaniymichothbramysininkarrksaorkhthiekidcakkartidechuxaebkhthieriy Pseudomonas aeruginosa inphupwysistik ifobrsis odykhakhwamekhmkhnkhxngothbramysintasud inhlxdthdlxng thisamarthybyngkarecriyetibotkhxngechuxaebkhthieriy Pseudomonas aeruginosa aela Klebsiella pneumoniae dngaesdngdanlang Pseudomonas aeruginosa lt 0 25 µg mL 92 µg mL Pseudomonas aeruginosa non mucoid 0 5 µg mL gt 512 µg mL Pseudomonas aeruginosa ATCC 27853 0 5 µg mL 2 µg mL Klebsiella pneumoniae KP 1 ethakb 2 3 0 2 µg mL thixunhphumi 25 Cxakarimphungprasngkhothbramysinmixakarimphungprasngkhthikhlaykhlungkbyaxuninklumxamioniklokhisd idaek sungcathaihekidphyathisphaphinswnkhxekhliy aelanaipsukarsuyesiykaridyinidinthisud hruxinbangrayxacekidkarsuyesiykarthangankhxngrabbewstibul cnthaihsuyesiysmdulkarthrngtw xyangirktam xakarimphungprasngkhdngkhangtnxacekidthngsxngxyangrwmkn thngnikhunxyukbkhwamiwtxyakhxngaetlabukhkhl xyangirktam karekidphistxhucakklumxamioniklokhisdnnnsamarthklbepnpktiidhlngcakkarhyudichya nxkcakniaelw othbramysinyngkxihekidphistxitidechnediywknkbyaxuninklumxamioniklokhisd odyyacathaihekidkhwamesiyhayaekenuxeyuxchnnxkkhxngit odyxakarcarunaerngmakkhunemuxmikarichyainkhnadsunghruxtxenuxngepnrayaewlananekinkwathiaenanaiwinaenwthangkarrksa hruxkarthimikhwamekhmkhnkhxngpssawasunginkhnahlb karidrbsarnaxyangephiyngphxrahwangkarrksadwyothbramysincachwyldkhwamesiyngaelakhwamrunaerngkhxngxakarimphungprasngkhthiekidtxitid nxkcakni enuxngcakothbramysinepnathimichwngkarrksaaekhb therapeutic index karkhanwnkhnadyathiehmaasminphupwyaetlarayaelakarefatidtamradbkhwamekhmkhnkhxngyainkraaeseluxdxyangiklchidcachwyldkhwamesiyngthicaekidphishruxkhwamrunaerngkhxngkarekidphiscakyaniidklikkarxxkvththiothbramysinxxkvththiybyngkarsngekhraahoprtinkhxngaebkhthieriy odyekhacbkb aelakhxngirobosmaebkhthieriyephuxrwmknepn thaihexmxarexneximsamarthephuxsrangoprtinthicaepntxngkardarngchiwitaelakarephimcanwnid sngphlihesllaebkhthieriynntayinthisud cakkarsuksakhxng Kotra aelakhna phbwayaklumxamioniklokhisd sungrwmthungothbramysincamihmuexminthimikarrboprtxnekhamacnekidepnpracubwkcanwnmakinomelkul sungpracuthiekidkhunnicamikhwamcaephaainkarcbkbniwkhlioxithdepnxyangmak odyechphaaxyangyinginesllophraekhrioxt nxkcakniaelwyaklumxamioniklokhisdyngsmarthcbkb hammerhead ribozyme Phenylalanine tRNA irobismcak aela iddwyxangxing PDF Toku E 2010 01 12 khlngkhxmulekaekbcakaehlngedim pdf emux 2013 12 17 subkhnemux 2012 06 11 Nebulized Tobramycin in treating bacterial Sinusitis Press release July 22 2008 khlngkhxmulekaekbcakaehlngedimemux 2012 09 06 subkhnemux 2009 12 06 Toku E Susceptibility and Resistance Data PDF subkhnemux 11 January 2018 Bernard D Davis 1987 Mechanism of bactericidal action of aminoglycosides 3 ed Microbiological Reviews p 341 Lakshmi P Kotra Jalal Haddad Shahriar Mobashery 2000 Aminoglycosides perspectives on mechanisms of action and resistance and strategies to counter resistance Antimicrobial agents and chemotherapy 14 12 3249 56 aehlngkhxmulxunothbramysinthicbxyukboprtinin