บ วพร นอร ฟ น หร อ bupe อ งกฤษ Buprenorphine เป นยาในกล ม โอป ออยด ท ม ฤทธ เป นต วทำการ ย อย agonist และปฏ ป กษ antagoni

บิวพรีนอร์ฟีน หรือ bupe (อังกฤษ: Buprenorphine) เป็นยาในกลุ่ม โอปิออยด์ ที่มีฤทธิ์เป็นตัวทำการ ย่อย(agonist) และปฏิปักษ์ (antagonist) บิวพรีนอร์ฟีนไฮโดรคลอไรด์นำออกทำตลาดครั้งแรกในปี ค.ศ. 1980 โดยเรคกิตต์และโคลแมน (ปัจจุบันคือเรคกิตต์เบนค์กิเซอร์ (Reckitt Benckiser)) เป็นยาบรรเทาปวด ครั้งแรกใช้รักษาการติดยาในกลุ่มโอปิออยด์ จัดเป็นยาประเภท Schedule III โดยอนุสัญญาว่าด้วยสารที่มีฤทธิ์ต่อจิตประสาท (Convention on Psychotropic Substances)

บิวพรีนอร์ฟีน
ข้อมูลทางคลินิก
รหัส ATC	N02AE01 (WHO)
ตัวบ่งชี้
(PubChem) CID	5311033
DrugBank	APRD00670
	100.052.664

ชื่อทางการค้า

เทมเจซิก (Temgesic) เป็นชื่อทางการค้าของบิวพรีนอร์ฟีน โดยเรคกิตต์เบนค์กิเซอร์ เป็นตำรับที่ใช้อมใต้ลิ้น/ฉีด
บูพรีเนกซ์ (Buprenex) เป็นชื่อทางการค้าของบิวพรีนอร์ฟีน โดยเรคกิตต์ เบนค์กิเซอร์ เป็นตำรับที่ใช้ฉีด
ซูบูเทกซ์ (Subutex) เป็นชื่อทางการค้าของบิวพรีนอร์ฟีน เป็นยาอมใต้ลิ้นรสมะนาวที่มีขนาดต่าง ๆ ดังนี้ 2 มก. 4 มก. และ 8 มก.
ซูบอกโซน (Suboxone) เป็นชื่อทางการค้าของบิวพรีนอร์ฟีน 4 ส่วน ผสมกับนาล็อกโซน (naloxone) 1 ส่วน เป็นยาอมใต้ลิ้นรสส้มที่มีขนาดต่าง ๆ ดังนี้ 2 มก. 4 มก. และ 8 มก.

เภสัชวิทยาและเภสัชจลนศาสตร์

บิวพรีนอร์ฟีนเป็นอนุพันธ์ของทีบาอีน ที่มีฤทธิ์บรรเทาปวดเนื่องจากมีอะโกนิสต์ ที่ μ-โอปิออยด์ รีเซพเตอร์ บิวพรีนอร์ฟีนเป็นแอนตาโกนิสต์ ที่ κ-โอปิออยด์ รีเซพเตอร์ด้วย อะโกนิสต์แอคติวิตี้บางส่วนหมายถึงการเป็น โอปิออยด์ รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์ (นั่นคือเป็นตัวยาแก้ฤทธิ์กัน (antidote) เช่น นาโลโซนแก้ผลข้างเคียงบางส่วนของบิวพรีนอร์ฟีนได้

บิวพรีนอร์ฟีนจะถูกเมทาโบไลซ์ในตับ โดยไอโซไซม์ซีวายพี 3 เอ 4 (CYP3A4) ในระบบเอ็นไซม์ไซโตโครม พี 450 ออกซิเดส (cytochrome p450) แล้วกลายเป็นนอร์บูปรีนอร์ฟิน (norbuprenorphine)

ข้อบ่งใช้

ใช้บรรเทาอาการเจ็บปวดชนิดปานกลางและรุนแรง รักษาอาการติดยาในกลุ่มโอปิออยด์ มีช่วงเวลาออกฤทธิ์นานกว่ามอร์ฟีน โดยบิวพรีนอร์ฟีนที่เป็นยาเม็ดอมใต้ลิ้นจะออกฤทธิ์บรรเทาปวดได้นาน 6 - 8 ชม.

ผลข้างเคียง

บิวพรีนอร์ฟีนมีผลข้างเคียงเหมือนกับโอปิออยด์ ตัวอื่น ๆ เช่น

คลื่นไส้และอาเจียน
ง่วงนอนและเซื่องซึม
ปวดศีรษะ
คัน
ปากแห้ง
ความดันต่ำ
ปัสสาวะน้อย
ท้องผูก

อ้างอิง

(PDF). คลังข้อมูลเก่าเก็บจากแหล่งเดิม (PDF)เมื่อ 2012-08-31. สืบค้นเมื่อ 2006-01-15.

Joint Formulary Committee (2004). (47th ed.). London: British Medical Association and Royal Pharmaceutical Society of Great Britain.
Rossi S (Ed.) (2005). 2005. Adelaide: Australian Medicines Handbook.

แหล่งข้อมูลอื่น

The Bitter Pill, article on buprenorphine
Instant Detox, earlier article on rapid detoxification, related to but not including buprenorphine
SAMHSA 2011-02-28 ที่ เวย์แบ็กแมชชีน, federal U.S. buprenorphine program
Government-run physician locator 2007-05-16 ที่ เวย์แบ็กแมชชีน, listing of U.S. doctors who can prescribe buprenorphine
Non-government physician locator, another listing of U.S. doctors who can prescribe buprenorphine
National Alliance of Advocates for Buprenorphine Treatment, NAABT.org, non-profit educational site
Suboxone website, run by

[1] (PDF). คลังข้อมูลเก่าเก็บจากแหล่งเดิม (PDF)เมื่อ 2012-08-31. สืบค้นเมื่อ 2006-01-15.